Home Neuronal Signaling P2 Receptor Antagonist A-438079 Hydrochloride

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

A-438079 Hydrochloride P2X Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S7705

A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor antagonist met een pIC50 van 6,9.
A-438079 Hydrochloride P2 Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 342.61

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%
99.91

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells Function assay Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 342.61 Formule

C13H10Cl3N5

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 899431-18-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

In 1321N1 cells stably expressing rat P2X7 receptors, A-438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC50 of 321 nM. A-438079 is also selective for the P2X7 receptor, at concentrations up to 100 μM.
In vivo

Intraperitoneal injection of A-438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus.A-438079 partially but significantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores. Pretreatment with A-438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A-438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) significantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/