Name: Cinacalcet (AMG-073) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1260
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige CaSR Inhibitoren	NPS-2143 Evocalcet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	393.87	Formule	C₂₂H₂₂F₃N.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	364782-34-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mimpara, Sensipar,AMG-073			Smiles	CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (76.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CaSR 2.8 μM(EC50)
In vitro	AMG-073 vertegenwoordigt een nieuwe klasse verbindingen voor de behandeling van hyperparathyreoïdie, bekend als calcimimetica, die de synthese en secretie van parathyroïdhormoon (PTH) verminderen door de gevoeligheid van de parathyroïde calcium-sensing receptor (CaR) voor extracellulair calcium te verhogen. AMG-073 heeft potentiële voordelen als therapie voor secundaire hyperparathyreoïdie omdat het de effecten van extracellulair calcium nabootst om PTH-secretie te onderdrukken, zelfs in aanwezigheid van hyperfosfatemie, zonder het risico op hypercalciëmie en/of hyperfosfatemie. AMG-073 produceert een concentratieafhankelijke toename van cytoplasmatisch calcium in menselijke embryonale niercellen die de CaSR tot expressie brengen. In runderparathyroïdecellen en een buffer die calcium 0,5 mM bevat, produceert AMG-073 (3 nM – 1 µM) een concentratieafhankelijke afname van PTH-spiegels met een IC50 van 27 nM.
In vivo	AMG-073, oraal toegediend aan normale ratten in doses van 1, 3, 10 en 30 mg/kg in 20% sulfobutylether β-cyclodextrine-natrium, produceert een significante dosisafhankelijke reductie in PTH-spiegels gedurende 1 tot 4 uur na toediening. Na 8 uur produceren de doses van 10 en 30 mg/kg AMG-073 significante reducties in PTH-spiegels vergeleken met controles, die na 24 uur verdwijnen. Significante dosisafhankelijke reducties in serumcalciumspiegels worden waargenomen na 4, 8 en 24 uur na orale toediening van respectievelijk AMG-073 3, 10 en 30 mg/kg. Een voorbijgaande reductie in serumpH-spiegels wordt alleen waargenomen bij de hoogste dosis AMG-073. Bovendien worden verhoogde calcitoninespiegels, die parallel lopen met PTH-onderdrukking, waargenomen met AMG-073 40 mg/kg bij ratten. Zoals bij normale ratten, wordt een snelle dosisafhankelijke reductie in PTH- en calciumspiegels waargenomen bij 5 van de 6 nefrectomie-ratten na orale toediening van AMG-073. Bovendien vermindert oraal AMG-073 in doses van 5 en 10 mg/kg gedurende 4 weken het gewicht van de bijschildklier significant vergeleken met controles.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05926570	Completed	Drug Effect	Tanta University	August 5 2023	Phase 4
NCT03123406	Completed	Hyperparathyroidism; Secondary Renal	Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd.\|Kyowa Kirin Co. Ltd.	April 19 2017	Phase 4
NCT02341417	Completed	Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease	Amgen	June 10 2015	Phase 3
NCT01748812	Terminated	Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 16 2012	Phase 1
NCT01439867	Terminated	Chronic Kidney Disease\|Hyperparathyroidism Secondary	Amgen	June 22 2012	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cinacalcet (AMG-073) HCl CaSR activator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 393.87