Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
Rating: 5 (21 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige CaSR Inhibitoren	Evocalcet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	408.92	Formule	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	284035-33-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS 2143 blokkeert toenames in cytoplasmatische Ca²⁺-concentraties met een IC50 van 43 nM, opgewekt door activering van de Ca²⁺ receptor in HEK 293-cellen die de humane Ca²⁺ receptor tot expressie brengen. NPS 2143 stimuleert de afscheiding van parathyroïdhormoon (PTH) uit boviene bijschildkliercellen met een EC50 van 41 nM. Bovendien blokkeert NPS 214 ook de remmende effecten van calcimimeticum NPS R-467 op PTH-afscheiding uit boviene bijschildkliercellen en de remmende effecten van extracellulair Ca2+ op isoproterenol-gestimuleerde toenames in cyclische AMP-vorming. In HEK-293-cellen die transiënt hCaSRs tot expressie brengen, onderdrukt NPS 2143 de kokumi-smaak aanzienlijk door de activiteit van zowel GSH (gegevens niet getoond) als γ-Glu-Val-Gly effectief te remmen. Een recente studie toont aan dat NPS 2143-behandeling de afscheiding van cholecystokinine (CCK) onderdrukt die wordt geïnduceerd door hydrolysaat van azuki met laag moleculair gewicht in CaSR-getransfecteerde HEK 293-cellen.
In vivo	Bij ratten resulteert NPS 2143 in een snelle 4- tot 5-voudige toename van de PTH-spiegels in het plasma en ook in een voorbijgaande toename van de Ca²⁺-spiegels in het plasma. Bij normotensieve ratten verhoogt de toediening van NPS 2143 (1 mg/kg) via i.v. de gemiddelde arteriële bloeddruk (MAP) aanzienlijk in aanwezigheid van bijschildklieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 408.92