uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease remmer

Name: Aloxistatin (E-64d)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7393
Rating: 5 (47 reviews)

Cat.Nr.S7393

Aloxistatin (E64d) is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease-remmer met bloedplaatjesaggregatieremmende activiteit. De Cysteine Protease cathepsine L is vereist voor virale SARS-CoV-2-toegang, en aloxistatin-behandeling verminderde de cellulaire toegang van SARS-CoV-2-pseudovirussen met 92,3%.

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 342.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige Cysteine Protease Inhibitoren	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
U937 cells	Function assay				Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM	17535802
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	342.43	Formule	C₁₇H₃₀N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	88321-09-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	E-64d			Smiles	CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease
In vitro	Aloxistatin (E64d) kan de intacte bloedplaatjes binnendringen en proteolyse remmen door calpaïne te remmen. Het dempt parathyroïdhormoon (PTH)-geïnduceerde celproliferatie en remt differentiatie van osteoblasten in vitro.
In vivo	Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) remt sterk de cathepsine B&L activiteiten in de skeletspieren, het hart en de lever van hamsters. Bij ratten met ruggenmergletsel (SCI) biedt het neuroprotectie bij SCI-laesies en penumbra. Deze verbinding vermindert hersenamyloïde-β en verbetert geheugenstoornissen in diermodellen van de ziekte van Alzheimer door cathepsine B-activiteit te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd		25744631
Immunofluorescence	LAMP-1		25744631

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):