Home Proteases Cysteine Protease Remmer Calpeptin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Calpeptin Cysteine Protease Remmer

Cat.Nr.S7396

Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpaïne-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpaïne I (varkenserytrocyten), Calpaïne II (varkensnier), Papaïneb en Calpaïne I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptose en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.
Calpeptin Cysteine Protease Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 362.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97%
  • Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • Datasheet
  • SDS
  • Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • Datasheet
  • SDS
  • Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • Datasheet
  • SDS
97

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
HeLa Autophagy assay 50 uM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs 18391949
HeLa Antiviral assay Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. ChEMBL
HeLa Cytotoxic assay Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 362.46 Formule

C20H30N2O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 117591-20-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calpain II (porcine kidney)
34 nM(ID50)
Calpain I (human platelets)
40 nM(ID50)
Calpain I (porcine erythrocytes)
52 nM(ID50)
Papainb
138 nM(ID50)
In vitro
Calpeptin remt de 20K-fosforylatie op een dosisafhankelijke manier in bloedplaatjes gestimuleerd door trombine, ionomycine of collageen. In differentiërende PC12-cellen bevordert deze verbinding de neurietverlenging via remming van de Calpain-activiteit. In retinale ganglioncellen van ratten vermindert het apoptose, handhaaft het een normaal membraanpotentiaal van de hele cel en biedt het zo functionele neuroprotectie.
In vivo
In een kattenmodel voor rechterventriculaire (RV) PO (RVPO) blokkeert Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) de activering van calpain en caspase-3, de splitsing van hun substraten en de geprogrammeerde celdood van cardiomyocyten. In een rattenmodel voor focale cerebrale ischemie-reperfusieletsel vermindert deze verbinding de neuronale apoptose in de hippocampale CA1-sector via remming van de expressie van Caspase-3.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Immunofluorescence Src / EGFR
S7396-IF1
29641465