uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Allopurinol ROS remmer

Cat.Nr.S1630

Allopurinol is een purine-analoogremmer van het enzym xanthine-oxidase, gebruikt om jicht of nierstenen te behandelen, en om de urinezuurniveaus te verlagen.
Allopurinol  ROS remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 136.11

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 136.11 Formule

C5H4N4O

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 315-30-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
In vitro
Allopurinol keert de verhoogde xanthine-oxidase-activiteit in ischemie-reperfusieletsel van neonatale rattenharten om. Deze verbinding (10 mM) behandeling onderdrukt de xanthine-oxidase-activiteit geïnduceerd door hypoxie-reoxygenatieletsel en de productie van reactieve zuurstofspecies. Het verlaagt ook de concentratie van intracellulair Ca2+ verhoogd door verhoogde xanthine-oxidase-activiteit.
In vivo
Allopurinol vertoont een abnormaal pyrimidine-metabolisme samen met niertoxiciteit die verbeterd kon worden door uridine, wat aangeeft dat deze verbinding in essentie een pyrimidine-metabolismeafwijking veroorzaakt die leidt tot nierbeschadiging bij normale muizen. Het verhoogt de urinaire OD-uitscheiding in een vergelijkbare mate als bij normale muizen die dezelfde dosis van deze chemische stof kregen in DNFB-gesensibiliseerde muizen. Deze verbinding bevordert een klinische verbetering die gepaard gaat met een vermindering van de parasitaire belasting in het bloed, de huid en de lymfeklieren, maar zelfs na een lange periode van alleen Allopurinol-toediening kan Leishmania aanhouden in hondweefsels bij Leishmania-geïnfecteerde honden. Het voorkomt vroege alcohol-geïnduceerde leverbeschadiging bij ratten, hoogstwaarschijnlijk door oxidant-afhankelijke activering van NF-kappaB te voorkomen. Deze chemische stof beschermt dosisafhankelijk tegen paracetamol-geïnduceerde celbeschadiging, het verlies van ATP en de toename van het GSSG-gehalte in de totale lever en in het mitochondriale compartiment zonder de vorming van reactieve metabolieten bij muizen te remmen. Het remt bijna volledig de hepatische xanthine-oxidase- en dehydrogenase-activiteit, maar alleen hoge doses voorkomen de toename van het mitochondriale GSSG-gehalte.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.