uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2883
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige Amino Acids and Derivatives Inhibitoren | L-Tryptophan Acetylleucine Aceglutamide 6-Acetamidohexanoic acid isoleucine L-5-Hydroxytryptophan Afalanine (N-Acetyl-DL-phenylalanine) Tos-Arg-OMe HCl L-Ornithine Selenomethionine |
| Moleculair gewicht | 194.19 | Formule | C9H10N2O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61-78-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=O)NCC(=O)O)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(200.83 mM)
Water : 3 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Commonly used diagnostic agent to measure renal plasma flow & excretory capacity. Also as a substrate to investigate transport characteristics of organic anions.
|
|---|---|
| In vitro |
4-Aminohippuric acid wordt getransporteerd via organische anionentransporters (OAT) die tot expressie komen op epitheelcellen. OAT1, tot expressie gebracht op Xenopus laevis-oöcyten, medieerde natrium-onafhankelijke 4-Aminohippuric acid-opname met een Km van 14,3 μM.
4-Aminohippuric acid blijkt ook te worden getransporteerd door andere transporters dan OAT, waaronder NPT1 en MRP2. De opname van 4-Aminohippuric acid via NPT1, dat getransfecteerd en tot expressie gebracht is op HEK293-cellen, is verzadigbaar en volgde Michaelis–Menten-kinetiek met een Km van bijna 2,66 mM en een Vmax-waarde van 940 pmol/mg eiwit/30 s. De transportsnelheden van 10 mM 4-Aminohippuric acid zijn 21,9 pmol/mg eiwit/min met membraanblaasjes van MRP2-expresserende HEK293-cellen. Deze Km voor 4-Aminohippuric acid is 880 mM en een Vmax-waarde is 2,3 nmol/mg eiwit/min.
|
| In vivo |
4-Aminohippuric acid is een endogeen eindproduct dat vervolgens door niercorticale cellen uit het plasma wordt geëxtraheerd. De kinetiek van 4-Aminohippuric acid-opname in corticale tubulaire cellen is gemeten met behulp van stopped-flow capillaire perfusiemethoden in de rattennier. Een Km voor 4-Aminohippuric acid van 0,08 mM en een Jmax van 1,1 pmol/s/cm proximale tubuluslengte is bepaald. Uitgaande van gelijke concentraties bij evenwicht, is een verhouding (r) van extracellulaire ruimte:intracellulaire ruimte berekend op 0,93. De renale extractieverhouding van 4-Aminohippuric acid bij een normaal individu is ongeveer 0,92.
Na extractie wordt het grootste deel van 4-Aminohippuric acid actief uitgescheiden, voornamelijk door de proximale tubuli, en uitsluitend geëlimineerd via de nieren. De 4-Aminohippuric acid-klaring is een maat voor de renale plasmastroom, aangezien meer dan 90% van 4-Aminohippuric acid door de nieren uit het plasma wordt geëxtraheerd in één enkele passage. 4-Aminohippuric acid wordt ook gebruikt om de functionele capaciteit van het renale tubulaire secretiemechanisme of transportmaximum (TmPAH) te meten. In een rattenmodel van nierfalen induceerde een staartvene-injectie van 3,0 mg/kg uranyl nitraat een significant verlaagde CLPAH (0,89 mL/min/kg) vergeleken met normale ratten (29,30 mL/min/kg). Ratten met chronisch nierfalen (CRF) vertoonden een veranderde farmacokinetiek en renale excretie van 4-Aminohippuric acid. De uitgescheiden, gefilterde en gesecerneerde hoeveelheden 4-Aminohippuric acid bij CRF-ratten zijn verminderd in vergelijking met sham-ratten (μL/min/g, respectievelijk 145 vs. 100, 39 vs. 20 en 108 vs. 70), vergezeld van een afname van ongeveer 40% OAT1-expressie in zowel homogenaten als membranen. Aldus wordt de renale eliminatie van 4-Aminohippuric acid vaak gemeten om de transportcapaciteit van organische anionen van de nier weer te geven.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.