uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase remmer

Name: 2-Acetylphenothiazine (ML171)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5304
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S5304

2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) is een krachtige en selectieve remmer van NADPH-oxidase, met IC50's van respectievelijk 0,25 µM, 5 µM, 3µM, 5 µM en 5,5 µM voor NOX1, NOX2, NOX3, NOX4 en xanthine-oxidase.

2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 241.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S530401 DMSO]48 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NADPH-oxidase Inhibitoren	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	241.31	Formule	C₁₄H₁₁NOS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6631-94-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	2-APT			Smiles	CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (198.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NOX1 (HEK293) 0.25 μM NOX3 (HEK293) 3 μM NOX2 (HEK293) 5 μM NOX4 (HEK293) 5 μM xanthine oxidase (HEK293) 5.5 μM
In vitro	2-Acetylphenothiazine (ML171) is een krachtige en selectieve remmer van NOX1, met een IC50 van 129–156 nM in celgebaseerde assays. Het is niet cytotoxisch en is selectief ten opzichte van NOX-familieleden NOX2, NOX3 en NOX4, evenals ten opzichte van xanthine-oxidase, een andere cellulaire bron van ROS. Bovendien is deze verbinding zeer effectief in het remmen van de cellulaire productie van invadopodia in een menselijke darmkankercellijn. Het blokkeert sterk de ROS-generatie in HT29-cellen (IC50HT29 = 0,129 µM). ML171 remt de mitochondriale ROS-productie niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22585059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715845/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):