uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Setanaxib (GKT137831) NOX1/4-remmer

Name: Setanaxib (GKT137831)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7171
Rating: 5 (72 reviews)

Cat.Nr.: S7171

Setanaxib (GKT137831, GKT831) is een potente, dubbele NADPH-oxidase NOX1/NOX4-remmer met een Ki van respectievelijk 110 nM en 140 nM. Deze verbinding onderdrukt de productie van reactive oxygen species (ROS) en remt ferroptosis gedeeltelijk.

Setanaxib (GKT137831) NADPH-oxidase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 394.85

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NADPH-oxidase Inhibitoren	NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HPAECs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	no significant effect on proliferation	22904198
HPASMCs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	attenuated cell proliferation	22904198
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	394.85	Formule	C₂₁H₁₉ClN₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1218942-37-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GKT831			Smiles	CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (197.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (7.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis NOX1 (Cell-based assay) 110 nM(Ki) NOX4 (Cell-based assay) 140 nM(Ki)
In vitro	Setanaxib (GKT137831) attenuates hypoxia-induced H(2)O(2) release, cell proliferation, and TGF-β1 expression and blunted reductions in PPARγ in HPAECs and HPASMCs. It also prevents oxidative stress in response to hyperglycemia in human aortic endothelial cells.
In vivo	In WT and SOD1mut mice, Setanaxib (GKT137831) (60 mg/kg i.g.) blocks liver fibrosis and downregulates markers of oxidative stress, inflammation, and fibrosis. This compound (60 mg/kg/d p.o.) also attenuates chronic hypoxia–induced right ventricular hypertrophy, vascular remodeling, lung cell proliferation, and hypoxic alterations in lung PPARγ and TGF-β1 expression in mouse model of chronic hypoxia exposure. In diabetic apolipoprotein E-deficient mice, it (60 mg/kg/d p.o.) attenuates diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Moreover, in angII-infused c-hNox4Tg mice, it abolishes the increase in oxidative stress, suppresses Akt-mTOR and NF-κB signaling pathway and attenuates cardiac remodeling.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22806357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22904198/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564668/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589557/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31173656/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):