Mitophagy Remmers | Mitophagy Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), een metaboliet van ellagitannine, is een eersteklas natuurlijke verbinding die zowel in vitro als in vivo Mitophagy induceert na orale inname. |
|
|
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) vermindert mitochondriale apoptose via opregulatie van mitophagy, reguleert mitophagy via Bnip3 via de MAPK-ERK-Yap signaalroute, en moduleert mitochondriale ATP-synthese. |
|
|
| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) is een langeketenvetzuur dat het transport van vetzuren naar cellen remt. Sulfosuccinimidyl oleate sodium is een krachtige en irreversibele remmer van de mitochondriale ademhalingsketen met een IC50 van 4 μM. Het remt CD36-gemedieerd LCFA-transport. Het vertoont een ontstekingsremmend effect. |
|
|
| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer (PMI) is een P62-gemedieerde activator van mitophagy die onafhankelijk functioneert van parkin-recrutering of ineenstorting van het mitochondriale membraanpotentiaal (ΔΨm). Het blijft effectief, zelfs in cellen die een volledig functioneel PINK1/Parkin-pad missen. PMI stabiliseert Nrf2 en verbetert de p62-expressie, waardoor mitophagy wordt geactiveerd. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy. |
|
|
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH is een zeer selectieve remmer van MEK1/2 met IC50 van 0,07 μM/0,06 μM in celvrije assays, 100-voudig hogere affiniteit voor ΔN3-S218E/S222D MEK dan PD98059. U0126 remt autophagy en mitophagy met antivirale activiteit. |
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een EC50 van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale route Apoptosis en Mitophagy. Fase 2. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate is een multi-target RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), een AMPK activator, resulteert in de accumulatie van ZMP, wat het stimulerende effect van AMP op AMPK en AMPK kinase nabootst. Deze verbinding induceert mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een krachtige HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afgeleid van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 8 nM in celvrije assays; deze verbinding richt zich op beide mTOR-complexen met een >10- en 100-voudige selectiviteit voor mTOR dan respectievelijk PI3Kδ of PI3Kα/β/γ. Het induceert mitofagie en apoptose. |
|
|
| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondriale delingsremmer 1) is een selectieve celpermeabele remmer van mitochondriale deling DRP1 (dynamine-gerelateerd GTPase) en mitochondriale deling Dynamin I (Dnm1) met een IC50 van 1-10 μM. Mdivi-1 vermindert mitophagy en versterkt apoptose. |
|
|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib is een potente en selectieve remmer van PDGFRα/β met Kd van 2,1 nM/3,2 nM in CHO-cellen, remt ook potent FLT3, gevoelig voor de D842V-mutatie, niet de V561D-mutatie, >100-voudig selectiever voor PDGFR dan c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 en Src. Crenolanib helpt mitophagy te induceren. |
|
|
| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) is een lactonantibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2 Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd. In HCT 116 cellen is 0,2 Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd. Deze verbinding induceert de differentiatie van kankercellen en apoptose. Het kan ook de HDR-efficiëntie (homology-directed repair) verbeteren en is een versterker van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autophagy en mitophagy. |
|
|
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclooxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1,1 M), lipooxygenasen (LOX, IC50=2,7 M), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft anti-kanker, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), een veelgebruikt geneesmiddel voor de behandeling van type 2 diabetes, activeert AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocyten. Metformin bevordert mitophagy in mononucleaire cellen. Metformin induceert apoptosis van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK route en GADD153. |
|
|
| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) is een vetzuur met anticonvulsieve eigenschappen dat wordt gebruikt bij de behandeling van epilepsie. Het is ook een histondeacetylase (HDAC)-remmer en wordt onderzocht voor de behandeling van hiv en verschillende kankers. Deze verbinding induceert autophagy en mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α. Bovendien activeert het de Notch-1-signalering. |
|
|
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium is een HDAC-remmer door selectief proteasomale degradatie van HDAC2 te induceren, gebruikt bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornis en ter voorkoming van migrainehoofdpijn. Valproic acid induceert Notch1-signalering in small cell lung cancer (SCLC)-cellen. Valproic acid wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en diverse kankers. Valproic acid (VPA) induceert autophagy en mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α. |
|
|
| S1204 | Melatonin | Melatonin is een MT receptor-agonist, gebruikt als voedingssupplement. Deze verbinding is een selectieve ATF-6-remmer en downreguleert COX-2. Het versterkt mitophagy en reguleert de homeostase van apoptosis en autophagy. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een krachtige proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasoom met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK signaalroute. Het remt dopaminerge neuronale dood van de ziekte van Parkinson door activering van mitophagy. |
|
|
| S3017 | Aspirin | Aspirin is een salicylaat en een irreversibele COX1- en COX2-remmer, gebruikt als pijnstiller om kleine pijntjes te verlichten, als koortswerend middel om koorts te verminderen, en als ontstekingsremmer. Deze verbinding induceert autophagy en stimuleert mitophagy. |
|
|
| S1351 | Ivermectin | Ivermectin is een glutamaat-gereguleerde chloride channel (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair geneesmiddel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het dengue virus. Deze chemische stof induceert autophagy via de AKT/mTOR signaalroute en mitophagy. |
|
|
| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), een fenylpropanoïdglycoside geïsoleerd uit Rhodiola rosea, heeft een breed spectrum aan farmacologische eigenschappen. Deze verbinding is een prolyl-endopeptidase-remmer. Het verlicht cachexiesymptomen in muismodellen van kankercachexie via activering van de mTOR-signalering. Deze chemische stof beschermt dopaminerge neuronen door PINK1/Parkin-gemedieerde Mitophagy te verbeteren. |
|
|
| S9424 | Liensinine diperchlorate | Liensinine, een belangrijk isoquinoline-alkaloïde, remt late-fase Autophagy/Mitophagy door de fusie van autofagosomen en lysosomen te blokkeren. Het is een nieuwe Autophagy/Mitophagy remmer. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.