| S6494 |
CCCP
|
CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone), een oxidatieve fosforylering remmer, is een protonofoor mitochondriale ontkoppelaar die de membraanpermeabiliteit voor protonen verhoogt, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpotentiaal. Deze verbinding, de protonofoor, kan de STING-mediated IFN-β productie remmen door de mitochondriale membraanpotentiaal (MMP) te verstoren.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
-
Life Sci, 2025, 380:123965
-
iScience, 2025, 28(8):112972
|
|
| S3544 |
VBIT-4
|
VBIT-4 is een voltage-afhankelijk anionkanaal (VDAC) oligomerisatie remmer die de afgifte van mitochondriaal DNA (mtDNA), type I interferon (IFN) signalering, neutrofiele extracellulaire vallen en de ernst van de ziekte in een muismodel van systemische lupus erythematosus vermindert.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115605
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115834
-
Aging Cell, 2025, 24(9):e70135
|
|
| S7259 |
FLLL32
|
FLLL32 is een potente JAK2/STAT3-remmer met een IC50 van <5 μM. Deze verbinding remt de inductie van STAT3-fosforylering door IFNα en IL-6 in borstkankercellen.
|
-
Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
-
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
-
Microbiol Res, 2023, 276:127480
|
|
| S3023 |
Bufexamac
|
Bufexamac (Bufexamac-zuur) is een COX-remmer voor IFN-α-afgifte met een EC50 van 8,9 μM.
|
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
-
Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclisch GMP-AMP-natrium) wordt geproduceerd als reactie op DNA in het cytoplasma van zoogdiercellen en bindt met hoge affiniteit aan STING en is een effectieve inductor van interferon-β (IFNβ). 2',3'-cGAMP bindt aan STING met een Kd van 3,79 nM.
|
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| S3924 |
Ginsenoside Rb1
|
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) is een protopanaxadiol met diverse in vitro en in vivo effecten, waaronder neuroprotectieve, ontstekingsremmende en anti-obesitas acties. Deze verbinding, een hoofdbestanddeel van de wortel van Panax ginseng, remt de Na+, K+-ATPase activiteit met een IC50 van 6,3±1,0 μM. Het remt ook de IRAK-1 activering en fosforylering van NF-κB p65. Deze chemische stof vermindert de expressie van TLR3, TLR4 en TRAF-6, en reguleert de niveaus van TNF-α, IFN-β en iNOS neerwaarts.
|
-
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
-
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
-
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
|
|
| S5588 |
Creatine
|
Creatine (methylguanidoazijnzuur) is een stikstofhoudend organisch zuur dat van nature voorkomt bij gewervelde dieren. Het vergemakkelijkt de recycling van adenosine trifosfaat (ATP), voornamelijk in spier- en hersenweefsel. Deze verbinding kan de JAK-STAT1-signaaloverdracht remmen door de interactie van IFN-γ-receptoren met JAK2 op een ATP-onafhankelijke manier te remmen, waardoor de stroomafwaartse pro-inflammatoire genexpressie wordt geremd.
|
-
Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
-
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
-
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
|
|
| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
|
G10 (STING agonist-1) is een nieuwe mens-specifieke STING agonist die IFN-regulerende factor 3 (IRF3)/type I interferon (IFN)-geassocieerde transcriptie in menselijke fibroblasten triggert. Deze verbinding vermindert krachtig de groei van Chikungunya-virus (CHIKV) met een IC90 van 8,01 μM en blokkeert de replicatie van Alphavirus-soort Venezolaans Equine Encefalitis Virus (VEEV) met een IC90 van 24,57 μM.
|
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
|
|
| S0437 |
SAR-20347
|
SAR-20347 is een krachtige remmer van TYK2, JAK1, JAK2 en JAK3 met IC50 van respectievelijk 0,6 nM, 23 nM, 26 nM en 41 nM. Deze verbinding remt de TYK2- en JAK1-gemedieerde IL-12- en IFN-α-signalering.
|
-
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
|
|
| S6727 |
AX-024 HCl
|
AX-024 HCl blokkeert de interactie van het CD3
PRS met SH3.1(Nck). Deze verbinding remt ook IL-6, TNF-alpha, IFN-gamma, IL-10 en IL-17A.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
|
|
| S1833 |
Butoconazole nitrate
|
Butoconazole nitrate (RS-35887) is een antischimmelmiddel dat de PHA-gestimuleerde afgifte van cytokines – IL-2, TNFα, IFN en GM-CSF – uit humane perifere bloedlymfocyten remt (IC50 van respectievelijk 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL en 7,6 μg/mL).
|
|
|
| S7905 |
3',3'-cGAMP
|
3',3'-cGAMP (3',3'-cyclisch GMP-AMP, cyclisch GMP-AMP, cGAMP) activeert de in het endoplasmatisch reticulum (ER) aanwezige receptor stimulator of interferon genes (STING), waardoor een antivirale toestand en de secretie van type I IFN's worden geïnduceerd.
|
|
|