Histone Methyltransferase Remmers | Histone Methyltransferase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histonmethyltransferase-remmer met een IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een anticancer middel en remmer van thioredoxine reductase (TrxR). |
|
|
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 is een krachtige en selectieve remmer van EZH2 met een Ki van 24 nM in een celvrije test, 50-voudige selectiviteit tegen EZH1 en 500-voudige selectiviteit tegen 15 andere proteïnemethyltransferasen. |
|
|
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 is een zeer krachtige en selectieve DOT1L methyltransferase remmer met IC50 van 0,3 nM in een celvrije test, en is inactief tegenover een panel van 12 PMT's en DNMT1. |
|
|
| S8071 | UNC0638 | UNC0638 is een potente, selectieve en celpenetrerende chemische probe voor G9a en GLP Histone Methyltransferase met een IC50 van respectievelijk <15 nM en 19 nM, en toont selectiviteit over een breed scala aan Epigenetics en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding heeft Antiviral activiteiten. |
|
|
| S8112 | MS023 | MS023 is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT-remmer met IC50 van respectievelijk 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8. |
|
|
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 is een krachtige, selectieve, oraal biologisch beschikbare EZH2-remmer met een Ki van <3 nM. |
|
|
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) is een potente selectieve remmer van het arginine methyltransferase PRMT5 met een IC50 van 4 nM. |
|
|
| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429 is een krachtige antagonist van de interactie van WDR5 met peptideregio's van MLL en Histone 3 en vermindert de levensvatbaarheid van acute myeloïde leukemiecellen in vitro. Het bindt aan WDR5 met hoge affiniteit (KD = 93 ± 28 nM. |
|
|
| S7817 | MI-503 | MI-503 is een krachtige en selectieve Menin-MLL-remmer met een IC50 van 14,7 nM. Het vertoont een uitgesproken groeiremmende activiteit in een panel van menselijke MLL-leukemiecellijnen (GI50 in het bereik van 250 nM-570 nM), maar slechts een minimaal effect in menselijke leukemiecellijnen zonder MLL-translocaties. |
|
|
| S7570 | UNC0379 | UNC0379 is een selectieve, substraatcompetitieve remmer van N-lysine methyltransferase SETD8 met een IC50 van 7,3 μM, hoge selectiviteit over 15 andere methyltransferasen. |
|
|
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) is een krachtige menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 446 nM. |
|
|
| S7804 | GSK503 | GSK503 is een krachtige en specifieke EZH2 methyltransferase remmer. |
|
|
| S7983 | A-196 | A-196 is een potente en selectieve remmer van SUV420H1 en SUV420H2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,025 en 0,144 μM; meer dan 100-voudig selectief ten opzichte van andere Histone Methyltransferase en niet-epigenetische doelwitten. |
|
|
| S7572 | A-366 | A-366 is een potente en selectieve G9a/GLP histone lysine methyltransferase-remmer met een IC50 van 3,3 nM en 38 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit voor G9a/GLP boven 21 andere methyltransferasen. |
|
|
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) is een PRMT5-remmer met hoge selectiviteit en potentie (subnanomolair bereik, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) onder verschillende in vitro en cellulaire omstandigheden, in combinatie met gunstige farmacokinetische en veiligheidseigenschappen. |
|
|
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1. |
|
|
| S7884 | AMI-1 | AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT)-remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en menselijk PRMT1. |
|
|
| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 is een krachtige, selectieve en celactieve lysine methyltransferase SETD7-remmer met Ki (app) en IC50 van 0,33 nM en 2 nM, 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferasen en andere niet-Epigenetics doelen. |
|
|
| S7832 | SGC707 | SGC707 is een potente, selectieve en celactieve allosterische remmer van proteïne arginine methyltransferase 3 (PRMT3) met een IC50 en Kd van respectievelijk 31 nM en 53 nM. |
|
|
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 648 nM. |
|
|
| S7591 | BRD4770 | BRD4770 is een Histone Methyltransferase G9a-remmer met een IC50 van 6,3 μM, en induceert celveroudering. |
|
|
| S7575 | LLY-507 | LLY-507 is een celactieve, potente en selectieve remmer van proteïne-lysine Methyltransferase SMYD2. |
|
|
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED-remmer-1, voorbeeld 2) is een remmer van embryonic ectoderm development (EED). Deze verbinding vertoont IC50-waarden van respectievelijk 59 nM, 89 nM en 26 nM in EED Alphascreen-binding, LC-MS- en ELISA-assays. |
|
|
| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) is een kleine-molecule antagonist van WDR5 (WD40 repeat protein 5) met een Kd van 450 nM. |
|
|
| S7611 | EI1 | EI1 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 15 nM en 13 nM voor EZH2 (WT) en EZH2 (Y641F). |
|
|
| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine is een krachtige, niet-competitieve remmer van histamine N-methyl transferase met een geschatte Ki van 18,6 nM. Het wordt ook gebruikt als antimalariamiddel en ontstekingsremmer. |
|
|
| S8147 | MS049 | MS049 is een krachtige en selectieve remmer van PRMT4 en PRMT6 met IC50's van respectievelijk 34 nM en 43 nM. |
|
|
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 is een potente en selectieve kleine molecule PRMT6-remmer met een IC50 van 10 nM. |
|
|
| S7816 | MI-463 | MI-463 is een krachtige remmer van de Menin-MLL-interactie met een IC50-waarde van 15,3 nM. |
|
|
| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteïne) is een remmer voor het (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimeercomplex (METTL3-14) met een IC50 van 0,9 μM. |
|
|
| S8340 | SGC2085 | SGC2085 is een potente en selectieve Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) remmer met een IC50-waarde van 50 nM en >100-voudig selectief ten opzichte van andere PRMTs. |
|
|
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride is een krachtige en selectieve PRMT5 remmer voor de behandeling van acute myeloïde leukemie. |
|
|
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 is een selectieve EZH2-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 3 nM voor WT EZH2 en Y641N; deze verbinding remt ook H3K27me3 met een IC50-waarde van 15 nM. |
|
|
| S7815 | MI-136 | MI-136 kan specifiek de menin-MLL-interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR)-doelgenen. |
|
|
| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) remt catechol-O-methyltransferase(COMT) met een IC50 van 151 nM. Deze verbinding kan gebruikt worden voor onderzoek naar de ziekte van Parkinson. Het fungeert als een remmer van FTO demethylation met een IC50 van 3,5 5M en kan gebruikt worden voor onderzoek naar stofwisselingsstoornissen. |
|
|
| S8359 | UNC3866 | UNC3866 is een krachtige antagonist van de methyllysine (Kme)-leesfunctie van de Polycomb CBX- en CDY-families van chromodomeinen. Deze verbinding bindt de chromodomeinen van CBX4 en CBX7 het krachtigst, met een K(d) van ~100 nM voor elk, en is 6- tot 18-voudig selectief in vergelijking met zeven andere CBX- en CDY-chromodomeinen. |
|
|
| S7656 | CPI-360 | CPI-360 is een krachtige, selectieve en SAM-competitieve EZH1-remmer met een IC50 van 102,3 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferases. |
|
|
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) is een specifieke en omkeerbare EZH1/2 remmer. |
|
|
| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 is een potente remmer van Histone Methyltransferase G9a met een IC50 van 4 nM. Het verlaagt potent de H3K9me2-niveaus in MDA-MB-231-cellen met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S8918 | MS1943 | MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die effectief EZH2-niveaus in cellen verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van EZH2-methyltransferase-activiteit. |
|
|
| S8070New | UNC0224 | UNC0224 is een krachtige en selectieve remmer van G9a met een IC50 van 15 nM en een Kd van 23 nM. Het kan een nuttig instrument zijn voor het onderzoeken van de biologie van G9a en zijn rol bij chromatine-remodelling. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 is een selectieve histone lysine methyltransferase (HMTase) remmer voor G9a en GLP met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 15 nM, met uitstekende potentie in een verscheidenheid aan cellijnen en een uitstekende scheiding van functionele potentie versus celtoxiciteit. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 is een EZH2-targeting PRTOAC-degrader en een krachtige remmer van enzymatische EZH2, die zowel canonieke EZH2–PRC2- als niet-canonieke EZH2–cMyc-complexen effectief afbreekt. MS177 induceert remming van de groei van leukemiecellen, apoptose en arrestatie van de celcyclusprogressie. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM2302 is een remmer van CARM1 enzymatische activiteit in biochemische assays (IC50 = 6 nM) met een brede selectiviteit tegen andere Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 is een krachtige, reversibele en zeer selectieve dubbele remmer van G9a en GLP, met IC₅₀-waarden van respectievelijk 1,7 μM en 38 μM. Het remt selectief de groei van recidiverende tumorcellen en vertegenwoordigt een aan te pakken afhankelijkheid in onderzoek naar recidiverende borstkanker. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT)-remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en menselijk PRMT1. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 is een potente en selectieve METTL3 remmer met een IC50-waarde van 5 nM in de TR-FRET assay. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 is een krachtige en selectieve allosterische remmer van het polycomb repressieve complex 2 (PRC2) via de embryonale ectodermontwikkeling (EED) subeenheid. Het vertoont anti-tumoractiviteit in in vivo prostaat kankermodellen. | ||
| S7164 | GSK343 | GSK343 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, en toont een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1 en een >1000-voudige selectiviteit tegen andere histone methyltransferases. GSK343 induceert autophagy. |
|
|
| S8496 | EED226 | EED226 is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare, nieuwe allosterische Polycomb repressief complex 2 (PRC2)-remmer met een IC50 van 23,4 nM wanneer het H3K27me0-peptide werd gebruikt als substraat en een IC50 van 53,5 nM wanneer het mononucleosoom werd gebruikt als substraat. Het bindt direct aan de H3K27me3-bindingsplaats van EED. |
|
|
| S7230 | UNC0642 | UNC0642 is een potente, selectieve remmer van histonmethyltransferasen G9a/GLP met IC50's van minder dan 2,5 nM voor G9a en GLP en toont meer dan 300-voudige selectiviteit voor G9a en GLP ten opzichte van een breed scala aan kinasen, GPCR's, transporters en ionkanalen. |
|
|
| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve inhibitor van de histon-lysine-methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S8934 | VTP50469 | VTP50469 is een krachtige, zeer selectieve en oraal actieve remmer van de Menin-MLL-interactie met een Ki van 104 pM. VTP50469 vertoont anti-leukemieactiviteit. |
|
|
| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) is een selectieve, krachtige en reversibele catechol-O-methyl transferase (COMT) remmer met een Ki van 30 nM. |
|
|
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 is een zeer potente en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 is een selectieve degrader die zich richt op het polycomb repressive complex 2 (PRC2) met een IC50 van 247 nM voor EED. UNC6852 is gebaseerd op PROTAC en bevat een EED226-afgeleide ligand en een ligand voor VHL. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.