BET Remmers | BET Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) is een potente BET bromodomain remmer met een IC50 van 0,510 μM voor BD2 in een celvrije test, ongeveer 170-voudige selectiviteit over BD1. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT-zout) is een krachtige, selectieve en oraal beschikbare BET/BRD4-bromodomeinremmer met een pKi van 8,3 voor BRD4. AZD5153 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. NSD3, via H3K36me2, fungeert als een epigenetische deregulato om de expressie van oncogenese-bevorderende genen te vergemakkelijken. |
|
|
| S7304 | CPI-203 | CPI-203 is een krachtige BET bromodomein remmer met een IC50 van 37 nM voor BRD4. |
|
|
| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9 (GSK602) is een krachtige en selectieve BRD9-remmer met een pIC50 van 7.3, terwijl deze verbinding een pIC50 van 5.3 vertoonde tegen BRD4. |
|
|
| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) is een zeer selectieve BET (bromodomein-bevattend eiwit)-remmer, en deze verbinding vertoont IC50-waarden van 0,22 μM voor BRD4 en 98 nM voor BRD2 in een celvrije assay. |
|
|
| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744 is een BDII-selectieve BET bromodomein remmer die BRD2, BRD3 en BRD4 remt. Het is ontwikkeld voor de behandeling van AML en kankers. |
|
|
| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726) is een zeer selectieve remmer van BET-familie-eiwitten met IC50 van respectievelijk 41 nM, 31 nM en 22 nM voor BRD2, BRD3 en BRD4. |
|
|
| S8297 | ARV-825 | ARV-825 is een BRD4-remmer die BRD4 rekruteert naar de E3-ubiquitine-ligase cereblon, wat leidt tot snelle, efficiënte en langdurige degradatie van BRD4 en een aanhoudende neerwaartse regulatie van MYC. |
|
|
| S8739 | PLX51107 | PLX51107 is een nieuwe BET-remmer met een bescheiden voorkeur voor bromodomein-1 (BD1) versus bromodomein-2 (BD2) binnen elk BET-eiwit (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 en 5 nM voor BD1 en 5,9, 6,2, 6,1 en 120 nM voor BD2 van respectievelijk BRD2, BRD3, BRD4 en BRDT). Onder niet-BET-eiwitten vertoont deze verbinding alleen significante interacties met de bromodomeinen van CBP en EP300 (p300) (Kd in het bereik van 100 nM). |
|
|
| S7233 | Bromosporine | Bromosporine is een breedspectrumremmer voor bromodomeinen met IC50-waarden van respectievelijk 0,41 μM, 0,29 μM, 0,122 μM en 0,017 μM voor BRD2, BRD4, BRD9 en CECR2. |
|
|
| S7305 | MS436 | MS436 is een selectieve BET bromodomein remmer met een Ki van <0.085 μM en 0.34 μM voor respectievelijk BRD4 (1) en BRD4 (2). |
|
|
| S8889 | MZ-1 | MZ-1 is een PROTAC-degrader van bromodomain-bevattend eiwit 4 (BRD4). Deze verbinding bindt aan het Brd-bromodomein met Kd van 62 nM, 60 nM, 21 nM, 13 nM, 39 nM en 15 nM voor Brd2BD1, Brd2BD2, Brd3BD1, Brd3BD2, Brd4BD1 en Brd4BD2. |
|
|
| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl is een zeer selectieve remmer van het bromodomein van CREB-binding protein (CREBBP). Het remt CREBBP- en p300-bromodomeinen met een IC50 van respectievelijk 125 en 363 nM. |
|
|
| S8665 | GNE-781 | GNE-781 (verbinding 19) is een oraal actieve, zeer potente en selectieve bromodomein-remmer van cyclisch adenosine monofosfaat respons element bindend proteïne (CBP) met een IC50 van 0,94 nM in de TR-FRET-test. Deze verbinding remt ook BRET en BRD4(1) met een IC50 van respectievelijk 6,2 nM en 5100 nM. Het vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S8179 | BI-7273 | BI-7273 is een krachtige, selectieve en celpermeabele BRD9 BD-remmer met IC50's van respectievelijk 19 nM en 117 nM voor BRD9 en BRD7 in een alpha-assay. |
|
|
| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158 is een krachtige remmer van BET met IC50-waarden van respectievelijk 6,6 nM en 5 nM in NCI-H211 kleincellige longkankercellen (SCLC) en MDA-MB231 triple-negatieve borstkankercellen (TNBC). |
|
|
| S8714 | INCB057643 | INCB057643 is een BET-remmer die bindt aan de geacetyleerde lysineherkenningsmotieven die voorkomen in het BRD van BET-eiwitten, waardoor de interactie tussen deze verbinding en geacetyleerde lysines op histonen wordt voorkomen. |
|
|
| S0137 | dBET57 | dBET57 is een nieuwe, potente en selectieve afbreker van BRD4BD1, gebaseerd op de PROTAC-technologie met een DC50/5u van 500 nM. Deze verbinding is inactief op BRD4BD2. |
|
|
| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010) is een reversibele, oraal actieve en centraal zenuwstelsel-penetrerende remmer van bromodomain en extra-terminaal (BET) proteïnen. Deze verbinding wordt toegepast in de studie naar gevorderde solide tumoren. |
|
|
| E1177 | CFT8634 | CFT8634 is een krachtige BRD9 afbreker met een DC50 van 3 nM. Het vormt een ternair complex met BRD9 en een E3 ligase, wat resulteert in BRD9 ubiquitine. Deze verbinding wordt gebruikt bij de behandeling van SMARCB1-verstoorde kankers. |
|
|
| S8113 | BI-9564 | BI-9564 is een selectieve remmer van BRD9- en BRD7-bromodomeinen met een IC50 van respectievelijk 75 nM en 3,4 µM. |
|
|
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) is een nieuwe BET-remmer die een zeer effectief therapeutisch middel is tegen recidiverende/chemotherapie-resistente USC met overexpressie van c-Myc. Deze verbinding remt de proliferatie van CLL-cellen en induceert apoptose van leukemiecellen door deregulatie van belangrijke signaalwegen, zoals BLK, AKT, ERK1/2 en MYC. Het remt ook de NF-κB-signalering. | ||
| E1994 | DBr-1 | DBr-1 is een DCAF1-BRD9 PROTAC, gemaakt door de BRD9-binder BI-956448 te koppelen aan het DCAF1-scaffold via een piperidine-alifatische koolstoflinker. Het is een krachtige en selectieve afbreker van BRD9 met een DC50 van 90 nM. Het overwint intrinsieke resistentie tegen VHL-afbrekers, waardoor DCAF1-PROTACs een veelbelovende strategie vormen om ligase-gemedieerde resistentie tegen te gaan. | ||
| E1932 | DW71177 | DW71177 is een krachtige BD1-selectieve remmer van BET. Deze verbinding interageert selectief met BD1 en vertoont een sterke antileukemische activiteit. Het kan ook worden gebruikt bij de studie van acute myeloïde leukemie. | ||
| E1926 | IBG1 | IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) is een PROTAC-achtige degrader die specifiek gericht is op BET-bromodomeinen met een DC50 van 0,15 nM voor BRD4. Het bestaat uit de BET-remmer JQ1 gekoppeld aan E7820 en functioneert via CRL4-DCAF16. | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420 is een krachtige en selectieve BRD4-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 27 nM tegen BRD4 BD1 en 32 nM tegen BRD4 BD2, en een goede selectiviteit ten opzichte van die van het verwante BRD2-homoloog. | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42 is een bevooroordeelde, krachtige remmer van de bromodomein- en PHD-vingerbevattende (BRPF) met IC50's van 7,9, 48, 260 nM voor BRPF1/2/3. | ||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207 is een potente en selectieve BET-remmer die structureel niet verwant is aan benzodiazepine. Deze verbinding vertoont ook krachtige antiproliferatieve effecten in van patiënten afgeleide kankercellen en in xenograftmodellen. | ||
| E4712 | SDU-071 | SDU-071 is een remmer van de BRD4-p53 eiwit-eiwitinteractie met een IC50 van 2,7 μM, die de migratie, invasie en in vivo tumorgroei van MDA-MB-231 tripel-negatieve borstkanker (TNBC) cellen onderdrukt. Het vertoont ook antiproliferatieve activiteit op een concentratieafhankelijke manier, met een IC50 van 10,5 μM (72 uur) en 12,6 μM (96 uur) in MDA-MB-231 cellen. | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) is een krachtige en selectieve remmer van Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) met een IC50 van 0,43 μM voor BRD4(1). Deze verbinding induceert ATG5-afhankelijke autophagy-geassocieerde celdood (ACD) door BRD4-AMPK-interactie te blokkeren. | ||
| E1683 | DN02 | DN02 is een selectieve probe van de BRD8 bromodomeinfamilie. Het vertoont potentie tegen BRD8(1) met een Kd van 32 nM, en interessant genoeg, demonstreerde deze activiteit selectief te zijn ten opzichte van het tweede bromodomein van BRD8 (BRD8(2) met een Kd van >1000 nM) | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036 (verbinding 6i) is een krachtige en selectieve remmer van BET met antitumoractiviteit. Deze verbinding bindt aan het BRD4(1) bromodomein met een Kd van 82 nM. | ||
| E1859 | FHD-609 | FHD-609 fungeert als een selectieve remmer en afbreker van BRD9-eiwit (bromodomein-bevattend eiwit 9). Deze verbinding richt zich op ncBAF en kan worden gebruikt in onderzoek naar verschillende kankers waarbij mutaties in een BAF-complexsubeenheid betrokken zijn. | ||
| S7615 | MS417 | MS417 is een selectieve BET-specifieke BRD4-remmer, bindt aan BRD4-BD1 en BRD4-BD2 met IC50s van respectievelijk 30, 46 nM en Kds van 36.1, 25.4 nM, met zwakke selectiviteit bij CBP BRD (IC50, 32.7 μM). | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9 is een bifunctioneel molecule dat een klein molecule dat specifiek bindt aan het bromodomein van BRD9 en een andere ligand dat de cereblon E3 ubiquitine ligase rekruteert met elkaar verbindt, en BRD9 krachtig en selectief degradeert met een IC50 van 104 nM in MOLM-13 cellen. | ||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 remt CSF1-expressie door BRD4 en zijn doelwit HIF1α te onderdrukken. | ||
| E1664 | GNE-987 | GNE-987 is een BRD4-afbrekende PROTAC bestaande uit BRD4B1 en BRD4B2 (BRD4-bromodomeinen 1 en 2) en het VHL E3-ubiquitine ligase. Het vertoont BRD4-afbraakactiviteit met een DC50 van 0,03 nM voor de EOL-1 AML-cellijn. Deze verbinding remt celproliferatie en induceert apoptose door de snelle en aanhoudende afbraak van BRD4 te bevorderen en de downstream targets te remmen. Het toont ook potente antitumoractiviteit in AML-cellijnen. | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA is een derivaat van de Bromodomain and extra-terminal (BET) remmer JQ1. | ||
| E4609 | Amredobresib | Amredobresib (BI894999) is een orale remmer van BET, die werkt als een acetyl-lysine-nabootser. Het voorkomt dat de bromodomeinen BRD4-BD1 en BRD4-BD2 binden aan geacetyleerde histonen, met een IC50 van 5 nM voor BRD4-BD1 en 41 nM voor BRD4-BD2. | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10 is een krachtige BRD4-BD1-remmer met een IC50 van 8 nM. | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810, (S)-JQ-35) is een remmer van de Bromodomain and Extra-Terminal (BET) familie van bromodomein-bevattende eiwitten met potentiële antineoplastische activiteit. | ||
| E8018 | BAY-299 | BAY-299 is een krachtige dubbele remmer die zich richt op het bromodomein en de PHD-vinger (BRPF) familielid BRPF2, samen met de TATA-box bindende proteïne-geassocieerde factoren TAF1 en TAF1L, met een IC50 van 67 nM voor BRPF2 BD, 8 nM voor TAF1 BD2, en 106 nM voor TAF1L BD2. | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778 (iBET-BD1) is een sterke BD1 bromodomein-remmer van de BET-eiwitten, met een IC50-waarde van 75 nM voor BRD2 BD1, 41 nM voor BRD3 BD1, 41 nM voor BRD4 BD1 en 143 nM voor BRDT BD1. | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc is een nieuwe, potente en selectieve klasse van Bromodomein-bevattend proteïne 4 (BRD4) en Bromodomein-bevattend proteïne 2 (BRD2) afbreker voor de ontwikkeling van therapeutica voor de behandeling van kankers. | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) is een selectieve en oraal actieve remmer van BET (bromodomein en extraterminaal domein), met immunomodulerende activiteit. Het vertoont IC50-waarden van respectievelijk 264 nM, 98 nM, 49 nM en 214 nM voor BRD2BD2, BRD3BD2, BRD4BD2 en BRDTBD2. | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620 is een pan-BD2-remmer, die een ontstekingsremmend fenotype vertoont in menselijk volbloed met uitstekende brede selectiviteit, ontwikkelbaarheid en in vivo orale farmacokinetiek. | ||
| E4713 | BBC0403 | BBC0403 is een selectieve kleinmoleculaire remmer van Bromodomain-containing protein 2 (BRD2) met Kds van respectievelijk 7,64 μM en 41,37 μM voor BRD2 (BD2) en BRD2 (BD1). Het is een potentieel intra-articulair injecteerbaar therapeutisch middel voor de behandeling van artrose (OA). | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-IN-1 is een potente remmer van BAZ1A (bromodomein-bevattend eiwit), met een Kd-waarde van 0,52 μM tegen BAZ1A-bromodomein, toont goede anti-levensvatbaarheidsactiviteit tegen kankercellijnen die een hoog niveau van BAZ1A tot expressie brengen, maar zwakke of geen activiteit tegen kankercellen met een laag expressieniveau van BAZ1A. | ||
| S1109 | BI 2536 | BI-2536 is een krachtige Plk1-remmer met een IC50 van 0,83 nM in een celvrije test. BI-2536 remt Bromodomain 4 (BRD4) met een Kd van 37 nM en onderdrukt krachtig c-Myc-expressie. BI-2536 induceert Apoptosis en vermindert Autophagy. Fase 2. |
|
|
| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 is een krachtige en selectieve dubbele remmer van big map kinase (BMK1, ERK5) en bromodomein-bevattende eiwitten (BRDs, BET) met Kd van respectievelijk 80 nM en 170 nM voor ERK5 en BRD4(1). |
|
|
| S7315 | PFI-3 | PFI-3 is een selectieve chemische probe voor SMARCA bromodomeinen, waaronder SMARCA2, SMARCA4 en PB1(5) bromodomeinen. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 is een zeer selectieve en krachtige remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR. |
|
|
| S8296 | dBET1 | dBET1 is een CRBN-gebaseerde BET-afbreker met een IC50 van 20 nM, wat een hoge selectiviteit vertoont. Van de 7.429 eiwitten wordt alleen de expressie van de oncoproteïnen MYC en PIM1, evenals BRD2, BRD3 en BRD4 significant gereguleerd door deze verbinding behandeling. |
|
|
| S8190 | CPI-637 | CPI-637 is een selectieve en celactieve benzodiazepinon CBP/EP300 bromodomain remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,03 μM en 0,051μM voor CBP en EP300 in TR-FRET assay. Het is zeer selectief tegenover andere bromodomeinen en vertoont alleen substantiële biochemische activiteit tegen BRD9. |
|
|
| S6993 | (+)-JQ1 carboxylic acid | (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH) is een (+)-JQ1 met een carbonzuur functionele groep. (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH) kan worden gebruikt als een precursor voor een PROTAC dat BET bromodomeinen target na conjugatie met een linker en E3 ligase ligand. |
|
|
| S8625 | GNE-049 | GNE-049 is een zeer krachtige en selectieve remmer van CBP. Het vertoont een IC50 van 1,1 nM in de TR-FRET-test. GNE-049 remt ook effectief BRET en BRD4 met IC50-waarden van respectievelijk 12 nM en 4200 nM. |
|
|
| S8785 | A1874 | A1874 is een sterk verbeterde op nutline gebaseerde, BRD4-afbrekende PROTAC en is in staat om zijn doelwitproteïne met 98% af te breken met nanomolaire potentie. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 is een oraal actieve dubbele remmer van Syk-PI3K met IC50 van respectievelijk 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM voor Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma. Deze verbinding blokkeert tumorimmunosuppressie en verhoogt de antitumorimmuniteit. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 is een histamine methyltransferase G9a remmer, die ook de PRC2 activiteit remt. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.