E3 Ligase Remmers | E3 Ligase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) is een potente en efficiënte cereblon (CRBN) degrader met minimale effecten op IKZF1 en IKZF3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885 is een nieuwe cereblon (CRBN) modulator. Deze verbinding bevordert selectief CRBN- en p97-afhankelijke PLK1 Ubiquitinatie en degradatie.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	SMER3, de kleinmoleculaire versterker van rapamycine (SMER), is een remmer van de Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 ubiquitin ligase met een IC50 van 51 nM.
E1427	MRT-2359	MRT-2359 is een krachtige afbreker van GSPT1. Het vertoont anti-tumoractiviteit in niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en kleincellige longkanker (SCLC) cellen.
E7042	SMIP004	SMIP004 is een SKP2 E3 Ligase-remmer, die SKP2 downreguleert en p27 stabiliseert. SMIP004 is een kankercel-selectieve apoptose-inductor van menselijke prostaatkankercellen.
E7619	VH032	VH032 is een potente en selectieve VHL-ligand die wordt gebruikt in PROTAC's die bindt aan de VHL E3 ligase met een Kd van 185 nM en de VHL:HIF-α interactie verstoort. Door HIF-α te stabiliseren, activeert het de hypoxische respons en dient het als een hulpmiddel voor het ontwikkelen van therapieën gericht op hypoxie signalering.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3) is een orale inhibitor van Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B), een E3 Ubiquitin Ligase en een belangrijke regulator van T-, NK- en dendritische celactivatie die hun antitumorfuncties onderdrukt. NX-1607 verbetert antigeenherkenning, vermindert T-celuitputting en verhoogt de cytokineproductie als reactie op T-celreceptorstimulatie, waardoor onderdrukkende signalen uit de tumormicro-omgeving worden tegengegaan.
E1216	Heclin	Heclin is een remmer van HECT-type E3 ubiquitin ligase met een IC50 van 6,8, 6,3 en 6,9 μM voor respectievelijk de Smurf2-, Nedd4- en WWP1 HECT-domeinen.
S9889	dCBP-1	dCBP-1 is een krachtige en selectieve heterobifunctionele afbreker van p300/CBP door de E3 ubiquitineligase CRBN te kapen, en is bovendien uitzonderlijk krachtig in het doden van multipel myeloomcellen en kan de enhancer die de expressie van het MYC-oncogen aanstuurt, tenietdoen.
S0322	BC-1215	BC-1215 is een remmer van F-box proteïne 3 (Fbxo3, een ubiquitine E3 ligase component) met een IC50 van 0,9 μg/mL en een LC50 van 87 μg/mL voor IL-1β afgifte. Deze verbinding remt de Fbxo3-TRAF activeringsroute door TRAF1-6 te destabiliseren.
E5844^New	NSC2805	NSC2805 is een potente inhibitor van WWP2 ubiquitin ligase met een IC50 van 0,38 μM. Het wordt gebruikt in kankeronderzoek voor het bestuderen van WWP2-geassocieerde pathways.
S9832	CC-90009	CC-90009 is een nieuwe cereblon (CRBN) E3 ligase modulator en richt zich specifiek op GSPT1 (G1 naar S fase transitie 1) voor proteasomale afbraak.
E1847	GBD-9	GBD-9 is een efficiënte afbraakstof met dubbel mechanisme van BTK en GSPT1 door rekrutering van het E3 ligase cereblon (CRBN). Deze verbinding werkt zowel als een PROTAC-molecuul om de afbraak van BTK te induceren als als een Molecular Glues om GSPT1 af te breken. Het vertoont antiproliferatieve effecten en remt de overleving van kankercellen.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) is het VH032-gebaseerde VHL ligand dat wordt gebruikt bij de rekrutering van het von Hippel-Lindau (VHL) eiwit. (S,R,S)-AHPC is potentieel nuttig voor de gerichte afbraak van de Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC kan via een linker worden verbonden met het ligand voor eiwitten zoals BCR-ABL1 om PROTACs zoals GMB-475 te vormen. GMB-475 induceert de afbraak van BCR-ABL1 met een IC50 van 1,11 \u00b5M in Ba/F3-cellen.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 kan de Smurf1-gemedieerde Smad1/5-degradatie remmen en de BMP-2-signaalrespons versnellen met een Kd van 3,664 nM.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) is een PROTAC E3 ligase ligand-linker conjugaat dat de (S,R,S)-AHPC gebaseerde VHL ligand en 4-eenheden PEG linker bevat.
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 Ligase Ligand 2) is een vermoedelijke gehydroxyleerde thalidomide metaboliet, met zwakke anti-angiogene activiteit (de gemiddelde remmingsgraad van vaatdichtheid was 14% bij 100 μg), ook toepasbaar voor de rekrutering van CRBN proteïne.
E1300	SJ6986	SJ6986 is een CRBN-modulator en degradeert specifiek GSPT1/2, met een DC50 van 2,1 nM (Dmax 99%) voor GSPT1.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1 is een muscle ring finger protein-1 (MuRF1) remmer die skeletspieratrofie en -disfunctie bij cardiale cachexie vermindert.
E1937	PT-179	PT-179, een orthogonaal thalidomidederivaat, is gericht op cereblon zonder off-target afbraakeffecten te veroorzaken. Deze verbinding bindt specifiek CRBN, vormt een ternair complex met een doelwitproteïne gefuseerd aan een zinkvinger (ZF) degron, en medieert de afbraak van het getagde proteïne.
E6651^New	HGC652	HGC652 is een TRIM21-afhankelijke Molecular Glues degrader die de E3 Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) bindt om een TRIM21–NUP98 ternair complex te induceren, wat de Ubiquitin en selectieve degradatie van nucleaire poriecomplexeiwitten zoals NUP155 aandrijft, leidend tot nucleaire poriecollapse en kankerceldood.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 is een potente, omkeerbare en in-cel actieve DCAF1 ligand. Het bindt significant aan het DCAF1 WDR domein met een Kd-waarde van 38 nM. Het dient als een veelbelovend uitgangspunt voor het ontwikkelen van chemische handvatten voor DCAF1-gebaseerde PROTACs gericht op selectieve eiwitafbraak, evenals kankermedicijnen.
E5877^New	LYG-409	LYG-409 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare afbreker van GSPT1, met een DC50 van 7,87 nM. Het vertoont een sterke antiproliferatieve activiteit in KG-1 cellen met een IC50 van 9,50 nM en toont een significante antitumorale werkzaamheid in vivo in modellen van acute myeloïde leukemie en prostaatkanker.
E0351	NSC232003	NSC232003 is een zeer krachtige en celpermeabele UHRF1 remmer die bindt aan de 5mC-bindingspocket van het SRA-domein van UHRF1. Deze verbinding moduleert DNA-methylatie in een cellulaire context.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc is een selectieve speckle-type POZ-eiwit (SPOP) E3 ubiquitine ligase-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,1 μM en 3,5 μM in A498 en OS-RC-2 cellijnen. In vitro onderdrukt het de levensvatbaarheid en proliferatie van A498 en OS-RC-2 nierkankercellijnen.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) is een nieuwe tandem Tudor-domein (TTD)-bindende verbinding die de volledige UHRF1:LIG1-interactie in Xenopus-eiextracten remt.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) is een potente Smac-mimeticum en een antagonist van IAP (inhibitor of apoptosis protein via E3 ubiquitin ligase), dat bindt aan XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 en cIAP2-BIR3 met K_i van 66,4 nM, 1,9 nM en 5,1 nM, met 50- tot 100-voudig hogere affiniteiten dan het Smac AVPI-peptide. Fase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) fungeert als een HDM2 E3 Ligase antagonist en induceert ook vroege Apoptosis in p53 wild-type cellen, remt cellulaire proliferatie gevolgd door vertraagde Apoptosis in afwezigheid van functionele p53. Fase 1.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA induceert zowel DNA-eiwit- als DNA-DNA-verknopingen zonder detecteerbare enkelstrengs DNA-breuken, en deze verbinding remt ook de MDM2-p53-interactie door zich op p53 te richten.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) is een APC-remmer.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) onderdrukt MDMX met een IC50 van 2,5 μM, wat leidt tot verbeterde p53-stabilisatie/activering en DNA-schade, en reguleert ook MDM2, een E3 ligase.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 is een selectieve Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) PROTAC-afbreker bestaande uit een CDK-bindende SNS-032-ligand die bindt aan de E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	GMB-475 is een proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) die allosterisch gericht is op het BCR-ABL1-eiwit en de E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekruteert, wat resulteert in ubiquitatie en daaropvolgende afbraak van het oncogene fusie-eiwit.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), een Thalidomide-gebaseerde Cereblon (CRBN) ligand gebruikt bij de rekrutering van CRBN-eiwit, kan via een linker worden verbonden met de ligand voor eiwitten om PROTAC's (Proteolysis Targeting Chimera) te vormen.