| S1013 |
Bortezomib
|
Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen.
|
-
J Proteomics, 2026, 322:105536
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
-
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
|
|
| S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
|
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) is een membraanpermeabel derivaat van CA-074 en werkt als een irreversibele cathepsin B remmer.
|
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):253
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
-
NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
|
|
| S4591 |
Nitroxoline
|
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) is een urinair antibacterieel middel dat werkzaam is tegen gevoelige grampositieve en gramnegatieve organismen die vaak voorkomen bij urineweginfecties. Deze verbinding belemmert de tumorprogressie in vitro en in vivo door de activiteit van cathepsin B te remmen.
|
-
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
-
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
|
|
| S3012 |
Pazopanib
|
Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert cathepsin B activering en autophagy.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
-
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
|
|
| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate is een omkeerbare remmer van serine en cysteine proteases. Het remt Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaïne (Ki = 10 nM), trypsine (Ki = 35 nM), plasmine (Ki = 3,4 μM) en kallikreïne (Ki = 19 μM), en heeft geen effect tegen chymotrypsine, elastase, renine of pepsine.
|
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
|
| S7379 |
E-64
|
E-64 is een irreversibele en selectieve cysteine protease remmer, en remt ook papaïne, calpaïne en cathepsines B en H, maar geen serineproteasen of aspartaatproteasen. De IC50 voor papaïne is 9 nM. Deze verbinding induceert oxidatieve stress en apoptose in Filarial Parasite.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
-
Elife, 2025, 14RP104057
-
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
|
|
| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
|
Cathepsin Inhibitor 1 is een remmer van Cathepsin (L, L2, S, K, B) met een pIC50 van respectievelijk 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 en 5,2.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
-
Elife, 2023, 12e79144
|
|