Acyltransferase
Overige Metabolism Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S6971 | Ervogastat | Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is een potente diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor die steatose en hepatische triglyceridenniveaus vermindert bij niet-alcoholische steatohepatitis (NASH). | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) die werkt op de acyl-CoA bindingsplaats van DGAT1 en de DGAT1-gemedieerde triacylglycerolvorming in cellen remt. |
|
|
| S0820 | RP-64477 | RP-64477 is een krachtige remmer van het cholesterol veresterende enzym Acyl-co-enzym A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT). Deze verbinding remt de ACAT-activiteit met een IC50 van respectievelijk 113 nM, 503 nM en 180 nM in humane intestinale (CaCo-2), hepatische (HepG2) en monocytaire (THP-1) celassays. | ||
| S9162 | Rubimaillin | Rubimaillin (Mollugin), gevonden in de Chinese geneeskrachtige plant Rubia cordifola, is een dubbele remmer van acetyl-CoA cholesterol Acyltransferase 1 (ACAT1) en acetyl-CoA cholesterol Acyltransferase 2 (ACAT2), maar is selectiever voor het ACAT2-isozym. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | K-604 dihydrochloride, een potente en selectieve remmer van Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1), onderdrukt de ontwikkeling van atherosclerose in een diermodel zonder de plasmacholesterolspiegels te beïnvloeden. | ||
| S9921 | PF-06424439 Methanesulfonate |
PF-06424439 is een eerste oraal biologisch beschikbare kleinmoleculaire remmer van DGAT2 met een IC50 van 14 nM. |
||
| E7561 | Pradigastat | Pradigastat (LCQ-908) is een krachtige en selectieve remmer van DGAT1 met een IC50 van 57 nM in hDGAT1. Het remt ook de activiteit van OATP1B1, OATP1B3 en OAT3 op een concentratieafhankelijke manier, met een IC50 van respectievelijk 1,66 μM, 3,34 μM en 0,973 μM. | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe remt ACAT met een IC50 van 3,3 μM, en remt ook menselijke P450-iso-enzymen CYP2C9, CYP1A2 en CYP2C19 met een IC50 van respectievelijk 2,9 μM, 13,9 μM en 26,5 μM. |
|
|
| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol, een geprenyleerde chalcone uit hop, remt de COX-1- en COX-2-activiteit en vertoont chemopreventieve effecten. Deze verbinding remt diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) en DGAT2 met beide IC50 van 40 μM. Het is ook een krachtig antiviraal middel tegen een reeks DNA- en RNA-virussen. Deze chemische stof induceert groeiremming en apoptosis in kankercellen. Fase 1. |
|
|
| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) is een selectieve antagonist van CB1 met een IC50 van 13,6 nM en een EC50 van 17,3 nM in hCB1 getransfecteerde HEK 293-membraan, en het is ook een dubbele remmer van acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 en 2 die mycobacteriële MmpL3 remt. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.