Serine/threonin kinase Remmers | Serine/threonin kinase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 is een krachtige, selectieve en oraal actieve allosterische remmer van With-No-Lysine (WNK) kinase met een IC50 van 4 nM voor het WNK1-enzym.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) is een kleinmoleculair remmer van MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) met een IC50 van 9,9 μM in een kinaseassay. Het oefent ook antitumor- en radiosensibiliserende activiteiten uit via PP2A-gemedieerde c-Myc-inhibitie in borstkankermodellen.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1 is een serine/threonine protein kinase 16 (STK16)-remmer met een IC50 van 295 nM.
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 is een remmer van de kinase-activiteit van BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) die gebruikt kan worden voor de behandeling van kanker.
E0380	Hepln-13	Hepln-13 is een potente en oraal actieve Hepsin-remmer met een IC50 van 0,33 µM, die kan worden gebruikt voor onderzoek naar gemetastaseerd prostaatcarcinoom.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 is een zeer selectieve en krachtige dubbele remmer van PAS kinase (PASK) en casein kinase 2α (CK2α) met IC50 van respectievelijk ~4 nM en ~10 μM.
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92) is een specifieke en krachtige actieveplaatsremmer van general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) met een IC50 van <0,3 μM. Het kan worden onderzocht in onderzoek gerelateerd aan ziekten die retrovirale integratie omvatten.
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01 is een specifieke en ATP-competitieve STK19-remmer met IC50's van respectievelijk 23,96 nM en 27,94 nM voor STK19 (WT) en STK19 (D89N). Het vertoont extreem hoge kinase-selectiviteit met behulp van KINOMEscan tegen een panel van 468 diverse kinases met behulp van een in vitro ATP-site competitie bindingsassay bij 1 μM.
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6 is een potente, ATP-competitieve en zeer selectieve DAPK-remmer met een IC50 van respectievelijk 69 en 225 nM tegen DAPK1 en DAPK3.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49 is een krachtige, ATP-competitieve en zeer selectieve cyclin G geassocieerde kinase (GAK) remmer met een IC50 van 56 nM.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 is een krachtige en oraal actieve remmer van hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, een serine/threonine Ste20-gerelateerd proteïnekinase), Lck en Flt3 met een IC50 van respectievelijk <0,05 μM, <0,5 μM en <0,05 μM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit.
E1975	HC-7366	HC-7366, is een First-in-Human modulator van General controlled nonderepressible 2 (GCN2) die GCN2 activeert. Het toont anti-metastatische werkzaamheid, vermindert longmetastasen en vertoont anti-tumoractiviteit.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257) is een remmer van threonine tyrosine kinase (TTK) met een IC50 van respectievelijk 1,7 nM en een Ki van 0,1 nM. Het is een potentieel therapeuticum voor de behandeling van hepatocellulair carcinoom dat direct werkt door celcyclus-controlepunten in kankercellen te remmen en indirect door immuuncellen te mobiliseren vanuit de tumor-micro-omgeving.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine) is een serine threonine proteïnekinase-remmer. Het remt de afbraak van het kiemblaasje en de meiotische rijping van oöcyten.
E1065	SBP-3264	SBP-3264 is een waardevolle chemische probe voor het begrijpen van de rollen van STK3 en STK4 bij acute myeloïde leukemie (AML).
S7083	Ceritinib	Ceritinib is een krachtige remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met respectievelijk een IC50 van 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen.