Home GPCR & G Protein SGLT

SGLT Remmers | SGLT Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941) is een zeer selectieve natrium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) remmer met een IC50-waarde van 7,4 nM voor hSGLT2 en een 254-voudige selectiviteit versus SGLT1.
E0910New Swertisin Swertisin is een C-glucosylflavon geïsoleerd uit Swertia japonica, een antagonist van de adenosine A1-receptor en een remmer van SGLT2, dat ook sterke remmende effecten vertoont op HBsAg, HBeAg en HBV-DNA, zowel in vitro als in vivo. Het vertoont ook antidiabetische, ontstekingsremmende en antioxiderende effecten en toont veelbelovende toepassingen in onderzoek naar diabetes, ontsteking, schizofrenie en HBV-gerelateerde ziekten.
S8938 KGA-2727 KGA-2727 is een krachtige, selectieve, hoge-affiniteitsremmer van natriumglucose-cotransporter 1 (SGLT1) met een Ki van respectievelijk 97,4 nM en 43,5 nM voor menselijke SGLT1 en rat SGLT1. De selectiviteitsratio's (Ki voor SGLT2/Ki voor SGLT1) van deze verbinding zijn 140 (mens) en 390 (rat). Deze chemische stof vertoont antidiabetische werkzaamheid in knaagdiermodellen.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711) is een nieuwe, krachtige, selectieve natriumglucose-cotransporter 1 (SGLT1)-remmer met een Ki van 27 nM voor menselijk SGLT1. De selectiviteitsverhouding (Ki-waarde voor menselijk SGLT2/Ki-waarde voor menselijk SGLT1) van mizagliflozin is 303. Mizagliflozin toont potentieel gebruik voor de verbetering van chronische constipatie.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is een krachtige en selectieve natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2-remmer met IC50-waarden van 0,877 nM voor h-SGLT2 en 1000 maal hoger voor h-SGLT1.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) is een krachtige en selectieve SGLT2-remmer met een IC50 van 2 nM.
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van de natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2 (SGLT2) met een IC50 van 0,877 nM voor h-SGLT2. Ertugliflozin heeft het potentieel voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus.