Name: Ipragliflozin (ASP1941)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8637
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S863701 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.93

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	404.45	Formule	C₂₁H₂₁FOS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	761423-87-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (197.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.57mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mouse SGLT2 (cell-free) 5.64 nM rat SGLT2 (cell-free) 6.73 nM hSGLT2 (cell-free) 7.4 nM
In vitro	Ipragliflozin (ASP1941) remt de activiteit van SGLT2 bij muizen, ratten en mensen concentratieafhankelijk bij nanomolaire concentraties. Bovendien remt het de menselijke SGLT4- en SGLT5-isoformen niet krachtig (IC50>1.000 nM). Daarnaast remt deze verbinding verschillende glucose transporter (GLUT) isoformen, waaronder GLUT1 en GLUT4, in muis 3T3-L1, rat L6, menselijke Caco-2 en HepG2 cellen niet (IC50>1.000 nM). Het interageert niet met verschillende receptoren, ionkanalen en transporters zoals adrenerge (α1, α2 en β), muscarinerge (M1, M2 en niet-selectief), angiotensine (AT1 en AT2), calciumkanaal (L-type en N-type), kaliumkanaal (KATP en SKCa), natriumkanaal (site 2), cholecystokinine (CCKA en CCKB), dopamine (D1, D2 en transporter), endotheline (ETA en ETB), gamma-aminoboterzuur (GABAA en GABAB), glutamaat (AMPA, kainate en NMDA), serotonine (5-HT1, 5HT2B en transporter), histamine (H1, H2 en H3) en neurokinine (NK1, NK2 en NK3), met IC50-waarden >3.000 nM. Het is stabiel tegen muis intestinale glucosidases.
In vivo	Enkele orale doses (0,01-10 mg/kg) van Ipragliflozin (ASP1941) induceren de uitscheiding van glucose via de urine op een dosisafhankelijke manier bij zowel normale als KK-Ay muizen, een type 2 diabetesmodel. Enkele toedieningen van deze verbinding (0,1, 0,3 en 1 mg/kg) verminderen het bloedglucosegehalte dosisafhankelijk bij zowel KK-Ay muizen als STZ-ratten. Toediening van een enkele dosis van 0,3 mg/kg intraveneus en een enkele dosis van 1 mg/kg oraal aan ratten toont aan dat het een goede biologische beschikbaarheid heeft met een waarde van 71,7%. Het vertoont goede farmacokinetische eigenschappen na orale dosering en verhoogt dosisafhankelijk de uitscheiding van glucose via de urine, wat langer dan 12 uur aanhoudt bij normale muizen. Enkele toediening resulteert in dosisafhankelijke en aanhoudende antihyperglycemische effecten in beide diabetische modellen. Het heeft een laag risico op hypoglykemie. Na orale toediening (3 mg/kg) aan normale muizen bereiken de plasmaconcentraties een maximum na 1 uur en nemen dan geleidelijk af. Zelfs 8 uur na toediening worden duidelijke plasmaconcentraties gedetecteerd. In de farmacokinetische studies bij muizen vertoont het een goede orale biologische beschikbaarheid en vertoont het gedurende lange perioden hoge medicijnconcentraties. De absolute biologische beschikbaarheid is 71,7-90,7% en 74,5-75,3% bij respectievelijk ratten en apen .
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02794792	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	May 11 2016	Phase 3
NCT02529449	Completed	Type 1 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Inc	September 1 2015	Phase 2
NCT01972880	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of ASP1941	Astellas Pharma Inc	September 2013	Phase 1
NCT01611363	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	October 27 2011	Phase 1
NCT01611415	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics of Ipragliflozin	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01611428	Completed	Bioavailability of Ipragliflozin\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	June 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ipragliflozin (ASP1941) SGLT remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 404.45