PLK Remmers | PLK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263) is een selectieve en reversibele polo-like kinase 4 (PLK4) remmer met een Ki van 0,16 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin is een niet-ATP-competitieve Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD)-remmer met een schijnbare IC50 van 4,8 μM. De IC50-waarden van deze verbinding tegen de PBD's van Plk2 en Plk3 zijn respectievelijk ongeveer 4-voudig en 11-voudig hoger dan die van Plk1 in fluorescentiepolarisatietesten.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao), een arylsulfonyl pyrido-pyrimidinon, is een zeer specifieke remmer van polo like kinase 2 (PLK2). Het blokkeert ook de progressie van de tumorcelcyclus in de G2/M-fase tijdens mitose en veroorzaakt apoptose.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960 is een nieuwe, experimentele, oraal biologisch beschikbare, krachtige en selectieve PLK1-remmer die activiteit heeft vertoond in verschillende tumorcellijnen, waaronder die welke multidrug-resistent eiwit 1 (MDR1) tot expressie brengen.
S2880	GW843682X	GW843682X is een selectieve, ATP-competitieve remmer van PLK1 en PLK3, met IC50s van respectievelijk 2,2 nM en 9,1 nM, en is tevens >100-voudig selectief tegen ~30 andere kinasen.
S5807	HMN-176	HMN-176 is een actieve metaboliet van HMN-214, die een krachtige antitumoractiviteit heeft in muizenxenograftmodellen. Deze verbinding remt effectief PLK-1 door interferentie met de normale subcellulaire ruimtelijke verdeling bij centrosomen en langs de cytoskeletale structuur.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005 is een remmer van Polo-like kinase (Plk) met een IC50 van 4 nM voor Plk2, 24 nM voor Plk3, en 214 nM voor Plk1.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije test, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt DNA-PK/ATM potent met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije tests. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6