HER2 Remmers | HER2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 est un analogue d'ARRY-380. ARRY-380 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2 avec un IC50 de 8 nM, équipotent contre le p95-HER2 tronqué, 500 fois plus sélectif pour HER2 que pour EGFR. |
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| E1791 | Zongertinib | Le Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) est un inhibiteur sélectif et puissant de la tyrosine kinase humaine HER2 et EGFR qui se lie de manière covalente aux récepteurs HER2 de type sauvage et mutés, y compris les mutations par insertion de l'exon 20, tout en épargnant la signalisation EGFR. Il constitue un traitement oral efficace et tolérable pour les patients atteints de tumeurs solides HER2-aberration-positives. |
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| S8833 | TAS0728 | Le TAS0728 (TPC 107) est un inhibiteur puissant, sélectif, oralement actif, irréversible et à liaison covalente de HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) avec une IC50 de 13 nM. Ce composé inhibe BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK et HER2 humain avec une IC50 de respectivement 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM et 36 nM. Il présente une activité antitumorale. |
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| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur de microtubule DM1. Le trastuzumab emtansine a un poids moléculaire de 145 kDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml. Ce produit est discontinué. Nous recommandons les produits de remplacement : D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Le Lapatinib est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Le Lapatinib induit la ferroptose et la mort cellulaire autophagique. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inhibe irréversiblement EGFR/HER2, y compris EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) et HER2 avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM, respectivement; 100 fois plus actif contre le mutant EGFR L858R-T790M résistant au Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induit l'autophagy. |
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| S2727 | Dacomitinib | Le Dacomitinib est un puissant inhibiteur irréversible pan-ErbB, principalement de l'EGFR avec une IC50 de 6 nM dans un test sans cellules. Ce composé inhibe ERBB2 et ERBB4 avec des IC50 respectives de 45,7 nM et 73,7 nM. Il est efficace contre les CPNPC présentant des mutations de l'EGFR ou de l'ERBB2 ainsi que ceux porteurs de la mutation EGFR T790M. Cette substance chimique inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) est un inhibiteur pan-ErbB ciblant EGFR et ErbB2 avec des valeurs d'IC50 de 1,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Il ne montre aucune activité contre PDGFR, FGFR, InsR, PKC ou CDK1/2/4. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 3. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe l'activité de la fatty acid synthase et de la glutamate déshydrogénase. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Le Poziotinib est un inhibiteur irréversible pan-HER avec une IC50 de 3,2 nM, 5,3 nM et 23,5 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement. Le Poziotinib induit également l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. Phase 2. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 est un puissant inhibiteur multi-cibles contre HDAC, EGFR et HER2 avec une IC50 de 4,4 nM, 2,4 nM et 15,7 nM, et ce composé inhibe les HDACs de classe I/II, mais pas les HDACs de classe III, de type Sir. Phase 1. |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'HER2/ErbB2 avec un IC50 de 2 nM et 6 nM, respectivement. Il est moins puissant contre VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src et Flt-1, et n'inhibe pas Ins-R, IGF-1R, PKC R ou CDK1. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 1/2. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 est un nouvel inhibiteur double de HER2 et EGFR(HER1) avec des IC50 de 17 nM et 23 nM, >10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, moins puissant sur MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. Phase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate est un inhibiteur puissant et sélectif de la double tyrosine kinase irréversible de l'EGFR et du HER2 avec des IC50 de 0,013 μM et 0,038 μM, respectivement. |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Le Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI expérimental, est un inhibiteur préclinique puissant et sélectif des mutations de l'epidermal growth factor receptor (EGFR) et de HER2. Ce composé est un agent antinéoplasique. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) est un inhibiteur puissant et sélectif des mutations oncogènes allostériques de l'EGFR et de HER2 avec des Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM et 1,2 nM pour EGFR, HER2, BLK et RIPK2, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un antioxydant phénolique que l'on trouve dans les feuilles et les brindilles de l'arbuste désertique persistant, Larrea tridentata (Sesse et Moc. ex DC) Coville (buisson de créosote). C'est un inhibiteur reconnu de la lipoxygenase (LOX) et possède des propriétés antioxydantes et de piégeage des radicaux libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un inhibiteur cytotoxique du insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 et induit l'apoptosis. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 est un inhibiteur de la tyrosine kinase avec une IC50 de 4 μM et 51,5 μM pour FLK-1 (VEGFR-2) et HER2, respectivement. |
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| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Le Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps anti-HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) et d'un inhibiteur cytotoxique de la topoisomérase I. Le Trastuzumab deruxtecan montre une activité antitumorale durable. Le Trastuzumab deruxtecan a un poids moléculaire de 153KDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10mg/ml.Ce produit est abandonné. Nous recommandons les produits de remplacement : D4001. |
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| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) est un inhibiteur de Protein Tyrosine Kinase (ITK) de deuxième génération qui inhibe irréversiblement l'EGFR et le HER2, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM et 1 nM respectivement pour l'EGFR de type sauvage, l'EGFR-L858R, le HER2, et l'ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) est un puissant inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) et de ErbB2/HER2 avec une IC50 de 4,9 μM et 2,1 μM, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) est un inhibiteur de tyrosine kinase puissant, oralement actif, réversible et sélectif de l'EGFR, de l'HER2 et de l'HER4 avec une CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. |
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