FXR Remmers | FXR Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Le Nidufexor (LMB763) est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) est un nouvel agoniste très puissant de FXR avec une CE50 de 0,2 nM dans le test HTRF. Ce composé ne présente aucune activité hors cible significative contre un large panel d'enzymes, de canaux ioniques, de récepteurs nucléaires et de GPCR (>10000 fois de sélectivité pour FXR).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline agit comme un antagoniste sélectif du farnesoid X receptor (FXR). La Mebhydrolin améliore l'équilibre glycémique dans des modèles de souris in vivo en inhibant la néoglucogenèse hépatique via la voie FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 et en améliorant la synthèse du glycogène. Il agit également comme un antagoniste spécifique du histamine H1 receptor. Il a un potentiel pour son utilisation dans le traitement du diabète sucré de type 2 (T2DM).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Le Vonafexor (EYP001, PLX007) est un nouvel agoniste non biliaire, sélectif, de deuxième génération du récepteur X farnésoïde (FXR).
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Le Cilofexor (GS-9674) est un agoniste oral puissant et sélectif du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une EC50 de 43 nM. Il a démontré des effets anti-inflammatoires, antifibrotiques et une réduction de la pression portale dans des modèles précliniques de fibrose hépatique, montrant un bénéfice thérapeutique potentiel pour la recherche sur la cholangite sclérosante primitive (CSP) et la stéatohépatite non alcoolique (NASH).
E5874^New	INT-767	INT-767 est un double agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR)/TGR5 avec une CE50 de 0,033 μM et 0,67 μM, respectivement. Il améliore significativement les enzymes hépatiques sériques, l'inflammation hépatique et la fibrose biliaire, tout en induisant le flux biliaire et la production de HCO₃⁻ biliaire, ce qui en fait un outil prometteur pour la recherche sur la cholangiopathie chronique.
S0403	LY2562175	LY2562175 est un agoniste puissant et sélectif de FXR. Ce composé favorise l'activation transcriptionnelle du FXR humain dans un essai de cotransfection basé sur des cellules avec une CE50 de 193 nM.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA est un dérivé d'acide biliaire qui fonctionne comme un antagoniste stable, oralement actif et spécifique à l'intestin du récepteur X des farnésoïdes (FXR), avec des applications thérapeutiques potentielles dans les maladies métaboliques.
S7076	T0901317	T0901317 est un agoniste puissant et sélectif pour LXR et FXR, avec une EC50 de 20 nM pour LXRα et 5 μM pour FXR, respectivement. Ce composé est un double agoniste inverse de RORα et RORγ avec un Ki de 132 nM et 51 nM, respectivement. Il supprime significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (acide ursodésoxycholique, UDCA) réduit l'absorption du cholestérol et est utilisé pour dissoudre les calculs biliaires (de cholestérol). (IC50=0.22 μM)