Bcl-2 Remmers | Bcl-2 Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8643	AZD5991	AZD5991 is een macrocyclische MCL-1-remmer met sub-nanomolaire affiniteit voor MCL-1 (Ki = 0,13 nM). De bindingsaffiniteit van deze verbinding is ongeveer 25 keer lager voor muis Mcl-1 versus menselijk Mcl-1, maar slechts vier keer lager voor rat Mcl-1.	Theranostics, 2025, 15(7):2834-2851 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
S7531	UMI-77	UMI-77 is een selectieve Mcl-1 remmer met een Ki van 490 nM, die selectiviteit vertoont ten opzichte van andere leden van de Bcl-2 familie.	iScience, 2024, 27(1):108503 Blood, 2022, blood.2021014304 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S2812	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) azijnzuur, het R-(-) enantiomeer van Gossypol azijnzuur, bindt met Bcl-2, Bcl-xL en Mcl-1 met een K_i van 0,32 μM, 0,48 μM en 0,18 μM in celvrije testen; remt het BIR3-domein en BID niet. AT-101 triggert gelijktijdig apoptose en een cytoprotectief type van autophagy. Fase 2.	Protein Cell, 2024, pwad065 Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662 Leiden University The Netherlands, 2023,
E2926	A-1155463	A-1155463 is een zeer krachtige en selectieve BCL-XL-remmer met een EC50 van 65 nM in H146-cellen.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718
S8061	Sabutoclax	Sabutoclax (BI-97C1) is een pan-Bcl-2 inhibitor, waaronder Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 en Bfl-1 met een IC50 van respectievelijk 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM en 0,62 μM.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6
S7100	WEHI-539	WEHI-539 heeft een hoge affiniteit (IC50=1,1 nM) en selectiviteit voor BCL-XL en doodt cellen krachtig door selectief de prosurvival-activiteit ervan tegen te werken. Deze verbinding heeft een meer dan 400-voudig hogere affiniteit voor BCL-XL dan andere prosurvival BCL-2-familieleden.	bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786 Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290 Leiden University The Netherlands, 2023,
S8836	MIK665 (S64315)	MIK665 (S64315) is een remmer van geïnduceerd myeloïde leukemieceldifferentiatieproteïne Mcl-1 met een Ki-waarde van 1,2 nM en heeft potentiële pro-apoptotische en antineoplastische activiteiten.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650 Nat Commun, 2024, 15(1):1581 Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374
S6709	Obatoclax (GX15-070)	Obatoclax (GX15-070) is een antagonist van Bcl-2 met een Ki van 0,22 μM in een celvrije test, en kan helpen bij het overwinnen van MCL-1 gemedieerde resistentie tegen Apoptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161 Oncotarget, 2024, 15:614-633 Cells, 2023, 12(18)2247
S1071	HA14-1	HA14-1 is een niet-peptidische ligand van een Bcl-2 oppervlaktezak met IC50 van ~9 μM.	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717
S8865	BAI1	BAI1 is een directe allosterische remmer van BAX met een dissociatieconstante (Kd) van 15,0 H4 M.	Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049 Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489 Nat Commun, 2023, 14(1):865
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert caspases met een EC50 van 0,78-1,64 A0 M en remt competitief Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 A0 M.	Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S8650	BTSA1	BTSA1 is een farmacologisch geoptimaliseerde BAX-activator die met hoge affiniteit en specificiteit bindt aan de N-terminale activeringsplaats en conformationele veranderingen in BAX induceert, wat leidt tot BAX-gemedieerde apoptose. Het bevordert effectief apoptose in leukemiecellijnen en patiëntmonsters, terwijl gezonde cellen gespaard blijven.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628 Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S7126	Marinopyrrole A (Maritoclax)	Maritoclax (Marinopyrrole A) is een selectieve Mcl-1-antagonist die bindt aan Mcl-1, maar niet aan Bcl-XL, en het richt op voor proteasomale degradatie. Deze verbinding verstoort de interactie tussen Bim en Mcl-1 met een IC50 van 10,1 μM.	Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457 Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9 Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7105	BAM7	BAM 7 is een directe en selectieve activator van proapoptotische Bax met een EC50 van 3,3 M.	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330 Cell Death Discov, 2018, 4:107 Baltimore, Maryland , 2018,
S8759	S55746	S55746 (S 055746,BCL201) is een nieuwe, oraal actieve BCL-2-specifieke remmer (Ki = 1,3 nM) met een zwakke affiniteit voor BCL-XL en geen significante binding aan MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). De selectiviteit van deze verbinding voor BCL-2 ten opzichte van BCL-XL varieert van ~70 tot 400 keer.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S7849	BDA-366	BDA-366 is een kleinmoleculige Bcl2-BH4 domeinantagonist en bindt BH4 met hoge affiniteit en selectiviteit. Het bindt direct aan Bcl2 met hoge bindingsaffiniteit (Ki =3.3 ± 0.73 nM).	Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9 BMC Cancer, 2023, 23(1):479
S8199	Ruxotemitide (LTX 315)	Ruxotemitide (LTX 315) is het oncolytische peptide dat kankercellen doodt via Bax/Bak-gereguleerde mitochondriale membraanpermeabilisatie.	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129 Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), een derivaat van paclitaxel en een van nature voorkomende xyloside geïsoleerd uit Taxus chinensis, veroorzaakt een significante mitotische arrestatie in PC-3 cellen, gevolgd door het opreguleren van de expressie van pro-apoptotische Bax en Bad eiwitten, evenals het neerreguleren van de expressie van anti-apoptotische Bcl-2 en Bcl-XL, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpermeabiliteit en tot de activering van caspase-9.	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S8758	VU661013	VU661013 is een nieuwe, potente, selectieve MCL1-remmer met een Ki van 97 ± 30 pM van humaan MCL-1 in een TR-FRET-assay. Dit middel remt echter BCL-xL of BCL-2 niet significant met een Ki > 40 μM of = 0,73 μM. Het destabiliseert de BIM/MCL-1-associatie, wat leidt tot apoptosis in AML.	Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) verhoogt de Bax-waarden en verlaagt de Bcl-2-waarden, wat leidt tot het verlies van het mitochondriale membraanpotentiaal (Δæm) gevolgd door cytochroom C-afgifte en caspase-9- en -3-activering, wat uiteindelijk leidt tot apoptose. Deze verbinding bevordert ook p53 en p27, maar verlaagt de waarden van cyclin B1, wat S-fase-arrestatie veroorzaakt.
S9970	APG-2575 (lisaftoclax)	APG-2575 (lisaftoclax) is een dubbele Bcl-2 en Bcl-xl-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 5,9 nM voor Bcl-2 en Bcl-xl.
E8278^New	WH244	WH244 is een tweede-generatie PROTAC die de anti-apoptotische eiwitten BCL-xL en BCL-2 selectief afbreekt met een DC50 van 0,6 nM voor BCL-xL en 7,4 nM voor BCL-2.
S3243	Zeaxanthin	Zeaxanthin, het carotenoïde alcohol, neemt deel aan de xanthofylcyclus en activeert de extrinsieke apoptoseweg die apoptose induceert in uveale melanoomcellen met een IC50-waarde van 40,8 µM.
E0011	Linderalactone	Linderalactone remt de groei van menselijke longkanker door de expressie van apoptose-gerelateerde eiwitten (Bax en Bcl-2) te moduleren met een IC50 van 15 µM in A-549 cellen. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en zou ook de JAK/STAT signaalroute kunnen onderdrukken. Het kan geïsoleerd worden uit Radix linderae.
S9276	Alisol B	Alisol B, een triterpeen van Alismatis rhizoma, induceert Bax-opregulatie en nucleaire translocatie, de activering van initiator caspase-8 en caspase-9, en executor caspase-3, wat de betrokkenheid van zowel extrinsieke als intrinsieke Apoptosis-routes suggereert.
E1510	Sonrotoclax	Sonrotoclax (BGB-11417) is een zeer krachtige, oraal actieve en selectieve remmer van Bcl2. Deze verbinding vertoont een verhoogde potentie samen met in vitro en in vivo remmende activiteit tegen zowel WT Bcl-2 als de G101V-mutant. Bcl-xL Het heeft een effectief celdodend effect tegen een verscheidenheid aan lymfoom- en leukemiecellijnen.
S5600	Flavokawain A	Flavokawain A, geëxtraheerd uit kava, is een apoptose-inductor en een anticarcinogeen middel. Deze verbinding kan de neerwaartse regulatie van anti-apoptotische eiwitten, zoals XIAP, survivin, en Bcl-xL, bewerkstelligen, waardoor het evenwicht tussen apoptotische en anti-apoptotische moleculen verandert en vervolgens celdood in tumorcellen induceert.
S8177	BH3I-1	BH3I-1 is een remmer van de Bcl-X_L-BH3 domeininteractie met een Ki van 2,4 μM (door fluorescentiepolarisatie). Deze verbinding is een selectieve remmer van de Bcl-2 familie van eiwitten.
S8924	DT2216	DT2216 is een potente en selectieve afbreker van BCL-XL op basis van PROTAC-technologie. DT2216 remt verschillende BCL-XL-afhankelijke leukemie- en kankercellen, maar is aanzienlijk minder toxisch voor bloedplaatjes.
S6004	CCI-007	CCI-007 is een nieuw klein molecuul met cytotoxische activiteit tegen infantiele leukemie met MLL-rearrangementen.
S8550	Tapotoclax (AMG-176)	Tapotoclax (AMG-176) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare macrocyclische remmer van MCL1 met een Ki van 0,13 nM. Het induceert krachtige Apoptosis in modellen van hematologische maligniteiten.
E2663	BT2	BT2 is een nieuwe branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex kinase (BDK)-remmer met een IC50 van 3,19 μM.
E5962^New	BRD-810	BRD-810 is een potente en zeer selectieve remmer van MCL1. BRD-810 richt zich op de BH3-bindingspocket van MCL1 en blokkeert de opname van pro-apoptotische eiwitten, waardoor snel caspase-activering wordt geactiveerd in MCL1-afhankelijke cellen. Het toont krachtige antitumorale effecten in zowel hematologische maligniteiten als modellen van vaste tumoren.
E3020	Hedyotic Diffusa Extract	Hedyotic Diffusa Extract wordt geëxtraheerd uit Hedyotic diffusa, waarvan polysacchariden de groei van CNE2-cellen dosis- en tijdsafhankelijk remmen. Het mechanisme kan de inductie van cel apoptose omvatten, wat geassocieerd is met de activering van Bax en caspase-3 eiwit en de down-regulatie van Bcl-2 eiwitexpressie.
S2606	Mifepristone (RU-486)	Mifepriston is een opmerkelijk actieve antagonist van progesterone receptor en glucocorticoid receptor met een IC50 van respectievelijk 0,2 nM en 2,6 nM. Mifepriston bevordert celautophagy en apoptosis, verlaagt het Bcl-2-niveau en verhoogt het Beclin1-niveau, vergezeld van een verzwakte interactie tussen Bcl-2 en Beclin1.Mifepristone (RU486) kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren.	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isoquinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, de splitsing van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Deze chemische stof induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator.	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S8820	Unesbulin (PTC596)	Unesbulin (PTC596) is een tweede-generatie BMI-1-remmer die de afbraak van BMI-1 versnelt. Deze verbinding downreguleert MCL-1 en induceert p53-onafhankelijke mitochondriale apoptose. IC50-waarden na 72 uur varieerden van 68 tot 340 nM in mantelcellymfoom (MCL) cellijnen.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68 PLoS One, 2023, 18(2):e0277313
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) is een oraal actieve verbinding geïsoleerd uit Ligusticum chuanxiong met pijnstillende, anti-migraine, neuroprotectieve, anti-oxidatie en anti-apoptose activiteiten. Deze verbinding reguleert de fosforylering van Erk1/2 opwaarts en induceert Nrf2 nucleaire translocatie met verbeterde HO-1 en NQO1 expressies. Het bevordert ook de verhouding van Bcl-2/Bax en remt de expressies van gekliefde caspase 3 en caspase 9.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S6852	Gossypol	Gossypol (BL 193) is een oraal actief polyfenol geïsoleerd uit katoenzaden en -wortels. Deze verbinding is een krachtige remmer van 5α-reductase 1 en 3α-hydroxysteroïde dehydrogenase met een IC50 van respectievelijk 3,33 μM en 0,52 μM in een celvrije test. Het remt ook de binding van BH3-peptide aan Bcl-eiwit met een IC50 van respectievelijk 0,4 μM en 10 μM voor Bcl-XL en Bcl-2. Dit chemische middel induceert apoptose en celgroei-inhibitie in verschillende kankercellen.	iScience, 2024, 27(10):110862 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natuurlijk Geel 18) chloridehydraat is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, de splitsing van poly-ADP-ribose-polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberinechloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberinechloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberinechloride is een dubbele topoisomerase I- en II-remmer. Berberinechloride is ook een potentiële autofagie-modulator.	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is een antagonist van CXCR4 met een IC50 van ~1 nM. BL-8040 induceert de apoptosis van AML-blasten door ERK, BCL-2, MCL-1 en cyclin-D1 te downreguleren via veranderde miR-15a/16-1-expressie.	King's College London, 2023,
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallate (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), dat van nature in verschillende plantaardige bronnen voorkomt, is een levensmiddelenadditief met antimicrobiële activiteit. Ethyl gallate activeert de doodreceptorafhankelijke Apoptosis-route door de expressie van Caspases-8, -9 en -3 en het Bcl-2 interagerend domein (Bid) te verbeteren.	Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
E0124	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) is een krachtige, selectieve antagonist van PKC met een IC50 van 0,66 μM. Deze verbinding remt ook de BclXL-Bak BH3 peptide binding met een IC50 van 1,5 μM. Het vertoont antitumor-, antidiabetische en ontstekingsremmende activiteit.	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cyclin B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2 terwijl het de niveaus van gecleefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptosis.
S6895	TCPOBOP	TCPOBOP is een constitutieve androstanereceptor (CAR)-agonist. Deze verbinding vermindert Fas-geïnduceerde leverbeschadiging bij muizen door Bcl-2-eiwitten te wijzigen.
S3245	Nodakenetin	Nodakenetin (NANI), een van planten afgeleid coumarine geïsoleerd uit Angelica decursiva, remt α-glucosidase, PTP1B, rat lens aldose reductase (RLAR), AChE, BChE, en β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1). Deze verbinding verandert de eiwitexpressie van Bax en Bcl-2, en bevordert mitochondrial apoptosis. Het vertoont anti-tumoractiviteit.
S3267	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), een flavonoïde geëxtraheerd uit Carthamus tinctorius, verandert de vorm en structuur van beschadigde neuronen, vermindert het aantal apoptotische cellen, downreguleert de expressie van p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 en Bax en vermindert de Bax-immunoreactiviteit, en verhoogt de Bcl-2-eiwitexpressie en -immunoreactiviteit.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, een onstabiele iridoïde geïsoleerd uit Valeriana jatamansi Jones, heeft anti-epileptische eigenschappen door de expressie van GABA_A, glutamic acid decarboxylase 65, en Bcl-2 significant te verhogen en de expressie van caspase-3 te verminderen.
E2028	Humanin	Humanin (menselijk) (1-24-Proteïne humanin (menselijk)), een kleine mitochondriaal afgeleide cytoprotectieve polypeptide gecodeerd door mtDNA, vertoont beschermende effecten in verschillende celtypen tegen cellulaire stresscondities en Apoptosis door regulering van verschillende signaalmechanismen, zoals het JAK/STAT-pad en interactie van de BCL-2-familie van eiwitten.