uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Gambogic Acid Bcl-2 remmer

Name: Gambogic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2448
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S2448

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert caspases met een EC50 van 0,78-1,64 A0 M en remt competitief Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 A0 M.

Gambogic Acid Bcl-2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 628.75

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.42%

99.42

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	628.75	Formule	C₃₈H₄₄O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2752-65-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin			Smiles	CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (159.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-w 0.02 μM Bcl-B 0.66 μM Mcl-1 0.79 μM Bfl-1 1.06 μM Bcl-2 1.21 μM Bcl-xL 1.47 μM Caspase <1.64 μM(EC50)
In vitro	Gambogic Acid is een gekooide xanthone die is afgeleid van Garcinia hanburyi en fungeert als een sterke Apoptosis-inductor in vele soorten kankercellen door menselijke Bcl-2 familie-eiwitten te remmen en Caspases te activeren. Deze verbinding blokkeert ook Kir2.1-kanalen met een EC50 van A3 100 nM. Het remt significant de proliferatie, migratie, invasie, buisvorming en microvatgroei van menselijke navelstrengendotheelcellen (HUVEC) bij nM-concentratie.
In vivo	Gambogic Acid remt effectief tumorangiogenese en onderdrukt tumorgroei met weinig bijwerkingen bij gebruik van metronomische chemotherapie met deze verbinding. Het heeft meerdere functionele effecten, waaronder de inductie van Apoptosis, de remming van proliferatie en de preventie van kankermetastase en tumorangiogenese. In zowel dierlijke tumormodellen als klinische proeven remt dit middel efficiënt de tumorgroei met minimale bijwerkingen, met weinig toxiciteit op immuun- en hemopoëtische systemen. Deze chemische stof kan weefselspecifieke proteasoomremming en tumorspecifieke toxiciteit veroorzaken. LD50: Muizen 45 mg/kg (i.p.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):