uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Gambogic Acid Bcl-2 Inhibitor

Name: Gambogic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2448
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.: S2448

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert caspases met een EC50 van 0,78-1,64 μM en inhibeert competitief Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 μM.

Gambogic Acid Bcl-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 628.75

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.42%

99.42

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	628.75	Formule	C₃₈H₄₄O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2752-65-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin			Smiles	CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (159.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-w 0.02 μM Bcl-B 0.66 μM Mcl-1 0.79 μM Bfl-1 1.06 μM Bcl-2 1.21 μM Bcl-xL 1.47 μM Caspase <1.64 μM(EC50)
In vitro	Gambogic Acid is a caged xanthone that is derived from Garcinia hanburyi and functions as a strong apoptotic inducer in many types of cancer cells by inhibiting human Bcl-2 family proteins and activating caspases. This compound also blocks Kir2.1 channels with EC50 of ≤ 100 nM. It significantly inhibits human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation, migration, invasion, tube formation, and micro-vessel growth at nM concentration.
In vivo	Gambogic Acid effectively inhibits tumor angiogenesis and suppressed tumor growth with low side effects using metronomic chemotherapy with this compound. It has multiple functional effects including the induction of apoptosis, the inhibition of proliferation and the prevention of cancer metastasis and tumor angiogenesis. In both animal tumor models and clinical trials, this agent efficiently inhibits tumor growth with minimal side effects, with little toxicity on immune and hemopoietic systems. This chemical can produce tissue-specific proteasome inhibition and tumor-specific toxicity. LD50: Mice 45mg/kg (i.p.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):