Name: Tubastatin A HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2627
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Lot : Pureté : 99.30%

99.30

Cibles apparentées	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Formulation	Description de lactivité
neuron cultures	Kinase assay	2.5 μM	DMSO	induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures	Function assay	~10 μM	DMSO	protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
C2C12	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes	Function assay	10 μM		blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
K562	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH	Growth inhibitory assay	~10 μM		decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1	Function assay	~10 μM		inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7	Function assay	~10 μM		attenuates NO production
HT3	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7	Growth inhibitory assay	30 μM	DMSO	IC50=15 μM
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the microtubule acetylation level.
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7	Function assay	15 μM	DMSO	stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12	Growth inhibitory assay	~3 μM	DMSO	reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulated XBP1s protein level
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7	Function assay	~5 μM	DMSO	suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL103	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL28	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM164	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1361a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1366	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM35	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM983a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM983a	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
TCa83	Function assay			induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG	Function assay	~2 μg/ml		inhibits the migration and invasion
U-87 MG	Function assay	~10 μM		inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG	Growth inhibitory assay	~10 μM		inhibits cell growth
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	371.86	Formule	C₂₀H₂₁N₃O₂.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1310693-92-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (268.91 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 15 nM HDAC8 (Cell-free assay) 854 nM
In vitro	Le Tubastatin A est substantiellement sélectif pour les 11 isoformes de HDAC et maintient une sélectivité de plus de 1000 fois contre toutes les isoformes, à l'exception de HDAC8, où il présente une sélectivité d'environ 57 fois. Dans les essais de neurodégénérescence induite par l'acide homocystéique (HCA), le Tubastatin A affiche une protection dose-dépendante contre la mort des cellules neuronales induite par le HCA, à partir de 5 μM avec une protection quasi complète à 10 μM. À 100 ng/mL, le Tubastatin A augmente la suppression de la prolifération des lymphocytes T par les lymphocytes T régulateurs (Tregs) Foxp3+ in vitro. Le traitement au Tubastatin A dans les cellules C2C12 entraînerait une altération de la formation des myotubes lorsque l'alpha-tubuline est hyperacétylée tôt dans le processus myogénique ; cependant, l'élongation des myotubes se produit lorsque l'alpha-tubuline est hyperacétylée dans les myotubes. Une étude récente indique que le traitement au Tubastatin A augmente l'élasticité cellulaire, comme révélé par les tests de microscopie à force atomique (AFM), sans exercer de changements drastiques sur les réseaux de microfilaments d'actine ou de microtubules dans les lignées cellulaires de cancer de l'ovaire de souris, MOSE-E et MOSE-L.
Kinase Assay	Tests d'inhibition enzymatique
Kinase Assay	Les dosages d'inhibition enzymatique sont réalisés par Reaction Biology Corporation, Malvern, PA, en utilisant la plateforme Reaction Biology HDAC Spectrum. (www.reactionbiology.com) Les dosages HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 et 11 utilisent des protéines humaines recombinantes isolées ; le complexe HDAC3/NcoR2 est utilisé pour le dosage HDAC3. Le substrat pour les dosages HDAC1, 2, 3, 6, 10 et 11 est un peptide fluorogène des résidus 379-382 de p53 (RHKKAc) ; le substrat pour HDAC8 est un peptide diacyle fluorogène basé sur les résidus 379-382 de p53 (RHKAcKAc). Le substrat acétyl-Lys (trifluoroacétyl)-AMC est utilisé pour les dosages HDAC4, 5, 7 et 9. Le Tubastatin A est dissous dans le DMSO et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 30 μM. Le composé témoin Trichostatin A (TSA) est testé en IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 5 μM. Les valeurs d'IC50 sont extraites par ajustement de courbe des pentes dose/réponse.
In vivo	Le traitement quotidien de Tubastatin A à 0,5 mg/kg inhibe HDAC6 pour promouvoir l'activité suppressive des Tregs dans des modèles murins d'inflammation et d'auto-immunité, y compris plusieurs formes de colite expérimentale et le rejet d'allogreffe cardiaque entièrement incompatible avec le complexe majeur d'histocompatibilité (MHC).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29665050
Immunofluorescence	α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6		23798680

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tubastatin A HCl HDAC inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.86