Home Metabolism PDE remmer TAK-063

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

TAK-063 PDE remmer

Cat.Nr.S8459

TAK-063 (Balipodect) is een nieuwe en selectieve fosfodiësterase 10A (PDE10A) remmer met een IC50 van 0,30 nM.
TAK-063 PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 428.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.11%
99.11

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 428.42 Formule

C23H17FN6O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1238697-26-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Balipodect Smiles COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (198.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PDE10A
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo
TAK-063 heeft een hoge hersenpenetratie bij muizen. Orale toediening van deze verbinding aan muizen verhoogde striatale cAMP- en (cGMP)-niveaus bij 0,3 mg/kg en vertoont een potente onderdrukking van door fencyclidine (PCP) geïnduceerde hyperlocomotie bij een minimaal effectieve dosis (MED) van 0,3 mg/kg. Het wordt momenteel geëvalueerd in klinische proeven voor de behandeling van schizofrenie.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02370602 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 October 2013 Phase 1
NCT01892189 Completed
Ketamine-Induced Brain Activity Changes|Psychotic-like Symptoms
Takeda
 August 2013 Phase 1
NCT01879722 Completed
Schizophrenia
Takeda
 June 2013 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.