uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7316
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige NAMPT Inhibitoren | OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Moleculair gewicht | 461.53 | Formule | C25H23N3O4S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 894187-61-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(132.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
|
|---|---|
| In vitro |
STF-118804 vermindert de levensvatbaarheid van B-ALL-cellijnen die MLL-chromosoomtranslocaties bevatten, met IC50-waarden in het lage nanomolaire bereik. Bovendien zijn leukemische monsters van vijf pediatrische ALL-patiënten ook gevoelig voor deze verbinding in het lage nanomolaire bereik. Deze chemische stof induceert apoptose van leukemische MV411-cellen zonder voorafgaande celcyclusarrest.
|
| Kinase Assay |
Enzymassays
|
|
De enzymatische activiteiten van NAMPT en NMNAT worden gemeten met behulp van in vitro kits en met de tweestapsmethode volgens de instructies van de fabrikant. Verbindingen, NAMPT- en/of NMNAT-enzymen en hun substraten worden gemengd en gedurende 1 uur geïncubeerd bij 30°C. Reagentia voor de indicatorreactie (Wst-1) worden vervolgens toegevoegd en de extinctie wordt elke 5 minuten bij 30°C afgelezen bij 450 nm op een Tecan Infinite M100 multimode plaatlezer.
|
|
| In vivo |
STF-118804 (25 mg/kg tweemaal daags, s.c.) verbetert de overleving in een orthotoop xenotransplantaatmodel van hoogrisico acute lymfoblastische leukemie, en depleteert effectief leukemie-initiërende cellen.
|
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.