uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

STF-118804 NAMPT remmer

Cat.Nr.S7316

STF-118804 is een zeer specifieke NAMPT-remmer.
STF-118804 NAMPT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 461.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S731601 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.1%
99.1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 461.53 Formule

C25H23N3O4S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 894187-61-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (132.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NAMPT
In vitro
STF-118804 vermindert de levensvatbaarheid van B-ALL-cellijnen die MLL-chromosoomtranslocaties bevatten, met IC50-waarden in het lage nanomolaire bereik. Bovendien zijn leukemische monsters van vijf pediatrische ALL-patiënten ook gevoelig voor deze verbinding in het lage nanomolaire bereik. Deze chemische stof induceert apoptose van leukemische MV411-cellen zonder voorafgaande celcyclusarrest.
Kinase Assay
Enzymassays
De enzymatische activiteiten van NAMPT en NMNAT worden gemeten met behulp van in vitro kits en met de tweestapsmethode volgens de instructies van de fabrikant. Verbindingen, NAMPT- en/of NMNAT-enzymen en hun substraten worden gemengd en gedurende 1 uur geïncubeerd bij 30°C. Reagentia voor de indicatorreactie (Wst-1) worden vervolgens toegevoegd en de extinctie wordt elke 5 minuten bij 30°C afgelezen bij 450 nm op een Tecan Infinite M100 multimode plaatlezer.
In vivo
STF-118804 (25 mg/kg tweemaal daags, s.c.) verbetert de overleving in een orthotoop xenotransplantaatmodel van hoogrisico acute lymfoblastische leukemie, en depleteert effectief leukemie-initiërende cellen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.