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Spironolactone Androgen Receptor antagoniste

N° Cat.S4054

Spironolactone est un antagoniste puissant du androgen receptor avec une IC50 de 77 nM.
Spironolactone Androgen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.57

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.80%
99.80

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 416.57 Formule

C24H32O4S

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 52-01-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
77 nM
In vitro
Spironolactone est un antagoniste puissant de l'AR (IC50 ~ 77 nM), un faible antagoniste du GR (IC50 ~ 2,4 μM), et un faible agoniste du PR (EC50 ~ 740 nM). Ce composé inhibe la liaison de l'androstanolone dans les noyaux de la prostate de rat et la liaison spécifique de l'androstanolone dans le cytosol de la prostate de rat.
In vivo
Spironolactone (1 mg/jour) exerce une activité anti-androgénique chez les rats. Un prétraitement unique de ce composé (1 mg/rat) inhibe l'absorption spécifique et saturable de l'hormone dans la prostate induite par l'administration d'une dose traceuse de [3H]testostérone.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06021860 Not yet recruiting
Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis
CMP Development LLC
June 2024 Phase 4
NCT06204640 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation Recurrent
University Hospital Caen
March 1 2024 Phase 3
NCT05807139 Recruiting
Alcohol Use Disorder
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 13 2023 Phase 1
NCT05092984 Recruiting
Rheumatoid Arthritis
University Hospital Strasbourg France
June 22 2022 Phase 3
NCT04723862 Recruiting
Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
November 12 2021 Early Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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