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N° Cat.S4054
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre Androgen Receptor Inhibiteurs | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Poids moléculaire | 416.57 | Formule | C24H32O4S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 52-01-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
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|---|---|
| In vitro |
Spironolactone est un antagoniste puissant de l'AR (IC50 ~ 77 nM), un faible antagoniste du GR (IC50 ~ 2,4 μM), et un faible agoniste du PR (EC50 ~ 740 nM). Ce composé inhibe la liaison de l'androstanolone dans les noyaux de la prostate de rat et la liaison spécifique de l'androstanolone dans le cytosol de la prostate de rat.
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| In vivo |
Spironolactone (1 mg/jour) exerce une activité anti-androgénique chez les rats. Un prétraitement unique de ce composé (1 mg/rat) inhibe l'absorption spécifique et saturable de l'hormone dans la prostate induite par l'administration d'une dose traceuse de [3H]testostérone.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06021860 | Not yet recruiting | Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis |
CMP Development LLC |
June 2024 | Phase 4 |
| NCT06204640 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation Recurrent |
University Hospital Caen |
March 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05807139 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05092984 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
University Hospital Strasbourg France |
June 22 2022 | Phase 3 |
| NCT04723862 | Recruiting | Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty |
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
November 12 2021 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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