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Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagoniste

Name: Cyproterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2042
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S2042

Cyproterone Acetate est un antagoniste du Androgen Receptor (AR) avec une IC50 de 7,1 nM, ainsi qu'un faible agoniste du récepteur de la progestérone avec une faible activité progestative et glucocorticoïde.

Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.94

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Androgen Receptor Inhibiteurs	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	416.94	Formule	C₂₄H₂₉ClO₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	427-51-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 7.1 nM
In vitro	L'acétate de cyprotérone montre clairement des propriétés antagonistes, tout en étant également un agoniste partiel, montrant un agonisme pour le AR, avec une EC50 de 4,0 μM, à des concentrations relativement élevées. En présence de 10 nM de testostérone, de faibles concentrations de Cyproterone Acetate inhibent la transcription de 3XHRE-LUC stimulée par la testostérone, mais à des concentrations plus élevées, la transcription est stimulée.
In vivo	Les niveaux de LH chez les rats traités au Cyproterone Acetate ne descendent pas en dessous des niveaux de prétraitement, bien qu'ils n'augmentent pas autant chez les rats traités avec 3,2 mg de Cyproterone Acetate/kg/jour que chez ceux qui ont reçu 0,2 mg de Cyproterone Acetate/kg/jour. Le Cyproterone Acetate exerce un effet négatif direct sur le poids des organes reproducteurs et un effet réducteur significatif sur le nombre de spermatozoïdes et les teneurs en Ca²⁺. Les activités de la SOD et de la GST diminuent significativement en plus d'une augmentation significative des teneurs en NO et MDA, reflétant l'état oxydatif du testicule chez les rats traités au Cyproterone Acetate. Le traitement au Cyproterone Acetate combiné à des jours longs artificiels en automne a un effet négatif sur la motilité et la morphologie des spermatozoïdes. L'occupation du Androgen Receptor par le Cyproterone Acetate réduit préférentiellement les niveaux de protamine spermatidale dans le testicule et les spermatozoïdes impliqués dans la condensation de la chromatine nucléaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):