Spironolactone

N° de catalogueS4054 Lot:S405401

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Données techniques

Formule

C24H32O4S
Poids moléculaire 416.57 N° CAS 52-01-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.01 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Spironolactone est un antagoniste puissant du androgen receptor avec une IC50 de 77 nM.
Cibles
Androgen Receptor
77 nM
In vitro Spironolactone est un antagoniste puissant de l'AR (IC50 ~ 77 nM), un faible antagoniste du GR (IC50 ~ 2,4 μM), et un faible agoniste du PR (EC50 ~ 740 nM). Ce composé inhibe la liaison de l'androstanolone dans les noyaux de la prostate de rat et la liaison spécifique de l'androstanolone dans le cytosol de la prostate de rat.
In Vivo Spironolactone (1 mg/jour) exerce une activité anti-androgénique chez les rats. Un prétraitement unique de ce composé (1 mg/rat) inhibe l'absorption spécifique et saturable de l'hormone dans la prostate induite par l'administration d'une dose traceuse de [3H]testostérone.

Protocole (de référence)

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20650892
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=4376096

Validation du produit par le client

(h and i) Triptolide inhibits transcription. After exposure to triptolide (1 μm), spironolactone (10 μm), actinomycin D (2 μm, transcription inhibitor used as a positive control) or DMSO for 6 h, the global RNA synthesis was evaluated by the measurement of 5-EU incorporation. The figure shows representative merged pictures of DAPI and 5-EU signal. The intensity of the signal was evaluated through fluorescence microscopy (h) and quantified with the CellProfiler Software. Triptolide but not spironolactone inhibits global transcription.

Données de [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

(A, B) Indicated HIV-1 latency cells (A. J-LAT 10.6; B. CA5) were treated with levosimendan or spironolactone (5, 10, or 20 μM) in combination with TNFα (10 ng/ml). After 24 hr, mRNA was extracted, and reverse transcribed to cDNA for measurement of HIV-1 initiated or elongated (proximal [Pro], intermediate [Int], and distal [Dis]) transcripts by qPCR. Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6).

Données de [ , , Antiviral Res, 2017, 146:76-85 ]

De Selleck Spironolactone A été cité par 18 Publications

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The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Profiling of ERBB receptors and downstream pathways reveals selectivity and hidden properties of ERBB4 antagonists [ iScience, 2024, 27(2):108839] PubMed: 38303712
Glucocorticoids Selectively Inhibit Hippocampal CA1 Pyramidal Neurons Activity Through HCN Channels [ Int J Mol Sci, 2024, 25(22)11971] PubMed: 39596039
Pannexin 1 and pannexin 3 differentially regulate the cancer cell properties of cutaneous squamous cell carcinoma [ J Physiol, 2024, 10.1113/JP286172] PubMed: 39560179
An Integrated Approach of Bioassays and Non-Target Screening for the Assessment of Endocrine-Disrupting Activities in Tap Water and Identification of Novel Endocrine-Disrupting Chemicals [ Toxics, 2024, 12(4)247] PubMed: 38668470
LP-284, a small molecule acylfulvene, exerts potent antitumor activity in preclinical non-Hodgkin's lymphoma models and in cells deficient in DNA damage repair [ Oncotarget, 2023, 14:597-611] PubMed: 37306526
NR3C2 inhibits the proliferation of colorectal cancer via regulating glucose metabolism and phosphorylating AMPK [ J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082] PubMed: 36950803
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443

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