Name: Semaxanib (SU5416)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2845
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	238.28	Formule	C₁₅H₁₄N₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	204005-46-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	semaxinib			Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 17 mg/mL (71.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (167.86 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.280mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 5.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (3.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (2.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (13.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100μL of 33mg/ml clarified DMF stock solution to 400μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450μL of ddH2O to adjust the volume to 1mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 1.23 μM
In vitro	Le Semaxanib (SU5416) inhibe la phosphorylation dépendante du VEGF du récepteur Flk-1 dans les cellules NIH 3T3 surexprimant Flk-1 avec un IC50 de 1,04 μM, et l'autophosphorylation dépendante du PDGF dans les cellules NIH 3T3 avec un IC50 de 20,3 μM. Il inhibe également la mitogenèse induite par le VEGF et le FGF de manière dose-dépendante avec un IC50 de 0,04 et 50 μM, respectivement. Le traitement avec ce composé n'a aucun effet sur la croissance in vitro des cellules de gliome C6, de carcinome pulmonaire Calu 6, de mélanome A375, de carcinome épidermoïde A431 et de gliome SF767T (tous les IC50 > 20 μM).
Kinase Assay	Tests kinases biochimiques
Kinase Assay	Des membranes solubilisées de cellules 3T3 Flk-1 sont ajoutées à des plaques ELISA en polystyrène pré-enduites d'un anticorps monoclonal reconnaissant Flk-1. Après une incubation nocturne avec le lysat à 4 ℃, des dilutions en série de Semaxanib (SU5416) sont ajoutées au récepteur immunolocalisé. Pour induire l'autophosphorylation du récepteur, diverses concentrations d'ATP sont ajoutées aux puits de la plaque ELISA contenant des solutions diluées en série de ce composé. L'autophosphorylation est laissée se dérouler pendant 60 min à température ambiante, puis arrêtée avec de l'EDTA. La quantité de phosphotyrosine présente sur les récepteurs Flk-1 dans les puits individuels est déterminée en incubant le récepteur immunolocalisé avec un anticorps monoclonal biotinylé dirigé contre la phosphotyrosine. Après élimination de l'anticorps anti-phosphotyrosine non lié, de la péroxydase de raifort H conjuguée à l'avidine est ajoutée aux puits. Une forme stabilisée de dihydrochlorure de 3,3',5,5'-tétraméthylbenzidine et de H₂O₂ est ajoutée aux puits. Le développement de la couleur de l'essai est laissé se développer pendant 30 min, et la réaction est arrêtée avec H₂SO₄.
In vivo	Le Semaxanib (SU5416) inhibe la croissance de la tumeur A375 in vivo de manière dose-dépendante. Une inhibition >85% de la croissance tumorale sous-cutanée est observée avec une administration i.p. quotidienne de ce composé dans du DMSO, sans toxicité mesurable. Il présente une activité antitumorale à large spectre, inhibant significativement la croissance sous-cutanée de 8 des 10 lignées tumorales testées (cellules A431, Calu-6, C6, LNCAP, EPH4-VEGF, 3T3HER2, 488G2M2 et SF763T) avec un taux de mortalité moyen de 2,5%. À 25 mg/kg/jour, il affiche une puissante activité anti-angiogénique, entraînant une réduction significative de la densité vasculaire totale et fonctionnelle de la microvascularisation tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10935468/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Semaxanib (SU5416) Inhibiteur de VEGFR2

Structure chimique

Poids moléculaire: 238.28