c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibiteurs (c-Kit Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant, multi-cibles de la tyrosine kinase de récepteurs de CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib est un inhibiteur nouveau, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des tests sans cellules. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | L'Erdafitinib est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, pan-récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285) est un inhibiteur de kinase à petite molécule qui inhibe puissamment l'activité mutante de PDGFRα D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) et l'autophosphorylation de PDGFRα D842V dans le contexte cellulaire (IC50 = 30 nM). C'est également un puissant inhibiteur de la mutation analogue de Kit (c-Kit), D816V dans l'exon 17 de Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5.2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, ~10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 contre FGFR1, PDGFR m/ dans les essais sans cellules. Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib est un inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR D et c-Kit avec des IC50 de 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM et 1,7 nM respectivement dans les cellules endothéliales de l'aorte porcine. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase avec une inhibition pour v-Abl, c-Kit et PDGFR, les valeurs IC50 étant respectivement de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans les essais sans cellules ou basés sur des cellules. L'Imatinib (STI571) induit l'autophagy. |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib est un nouvel inhibiteur de Kit (c-Kit) et PDGFR ch945;/β avec un IC50 de 200 nM et 540 nM/800 nM, et une faible inhibition d'ABL et de c-Fms. Phase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Kit, PDGFRα et Flt3 avec des IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. Il supprime c-MET et c-RET, et est également actif comme inhibiteur de la protéine de réparation de l'ADN RAD51 avec une activité antinéoplasique. Phase 2. |
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