Name: SAR-020106
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7740
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S774001 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Chk Inhibiteurs	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
HT-29 cells	Function assay	Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM
SW620 cells	Function assay	Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	382.85	Formule	C₁₉H₁₉ClN₆O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1184843-57-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (52.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 13.3 nM
In vitro	Le SAR-020106 supprime un arrêt G2 induit par l'étoposide avec une IC50 de 55 nmol/L dans les cellules HT29, et améliore significativement l'effet cytotoxique de la gemcitabine et du SN38 de 3,0 à 29 fois dans plusieurs lignées de tumeurs du côlon in vitro et de manière dépendante de p53. Ce composé inhibe l'autophosphorylation de CHK1 en S296 induite par les médicaments cytotoxiques et bloque la phosphorylation de CDK1 en Y15 de manière dose-dépendante.
In vivo	Le SAR-020106 peut améliorer les effets antitumoraux de l'irinotécan et de la gemcitabine in vivo avec des changements de biomarqueurs appropriés et une toxicité minimale. Bien qu'ayant une biodisponibilité orale minimale chez les souris (F = 5%), la distribution de ce composé après administration i.p. (40 mg/kg) était suffisante pour inhiber CHK1 dans les tumeurs, comme le montre l'inhibition de l'autophosphorylation de CHK1 pS296 induite par l'irinotécan. À des doses inhibant l'activité de CHK1 in vivo, ce composé n'a montré aucune activité d'agent unique dans le modèle de xénogreffe SW620, et les tumeurs ont poussé à des taux similaires à ceux des contrôles traités par véhicule. Lorsqu'il a été administré (i.p.) en combinaison avec l'irinotécan, ce composé a été observé comme potentialisant l'activité antitumorale du médicament génotoxique dans le modèle de xénogreffe SW620.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAR-020106 Chk inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 382.85