Données techniques
| Formule | C19H19ClN6O |
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| Poids moléculaire | 382.85 | N° CAS | 1184843-57-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 20 mg/mL (52.23 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le SAR-020106 est un inhibiteur de CHK1 compétitif de l'ATP, puissant et sélectif, avec une IC50 de 13,3 nM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le SAR-020106 supprime un arrêt G2 induit par l'étoposide avec une IC50 de 55 nmol/L dans les cellules HT29, et améliore significativement l'effet cytotoxique de la gemcitabine et du SN38 de 3,0 à 29 fois dans plusieurs lignées de tumeurs du côlon in vitro et de manière dépendante de p53. Ce composé inhibe l'autophosphorylation de CHK1 en S296 induite par les médicaments cytotoxiques et bloque la phosphorylation de CDK1 en Y15 de manière dose-dépendante. | ||
| In Vivo | Le SAR-020106 peut améliorer les effets antitumoraux de l'irinotécan et de la gemcitabine in vivo avec des changements de biomarqueurs appropriés et une toxicité minimale. Bien qu'ayant une biodisponibilité orale minimale chez les souris (F = 5%), la distribution de ce composé après administration i.p. (40 mg/kg) était suffisante pour inhiber CHK1 dans les tumeurs, comme le montre l'inhibition de l'autophosphorylation de CHK1 pS296 induite par l'irinotécan. À des doses inhibant l'activité de CHK1 in vivo, ce composé n'a montré aucune activité d'agent unique dans le modèle de xénogreffe SW620, et les tumeurs ont poussé à des taux similaires à ceux des contrôles traités par véhicule. Lorsqu'il a été administré (i.p.) en combinaison avec l'irinotécan, ce composé a été observé comme potentialisant l'activité antitumorale du médicament génotoxique dans le modèle de xénogreffe SW620. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire :[1] |
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| Étude animale :[1] |
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Références
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