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INCB057643 BET inhibiteur

Name: INCB057643
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8714
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8714

INCB057643 est un inhibiteur de BET qui se lie aux motifs de reconnaissance de la lysine acétylée trouvés dans le BRD des protéines BET, empêchant ainsi l'interaction entre ce composé et les lysines acétylées sur les histones.

INCB057643 BET inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 415.46

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.06%

99.06

Cibles apparentées	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre BET Inhibiteurs	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	415.46	Formule	C₂₀H₂₁N₃O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1820889-23-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1(C(=O)N(C2=CC(=CC(=C2O1)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C)S(=O)(=O)C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BET
In vitro	INCB057643 inhibe la liaison de BRD2/BRD3/BRD4 à un peptide d'histone H4 acétylé dans la gamme nM basse, et est sélectif contre d'autres protéines contenant un bromodomaine. Des analyses in vitro montrent que ce composé inhibe la prolifération des lignées cellulaires humaines de LMA, de DLBCL et de myélome multiple, avec une diminution correspondante des niveaux de protéine MYC. Des analyses du cycle cellulaire indiquent qu'un arrêt en phase G1 et une augmentation de l'apoptose dépendante de la concentration sont observés dans les 48 heures suivant le traitement avec ce produit chimique. La production de plusieurs cytokines, y compris l'IL-6, l'IL-10 et le MIP-1α, a été réprimée par ce composé dans le sang total humain et de souris stimulé ex vivo avec du LPS. Il inhibe la prolifération des lignées cellulaires du cancer de la prostate. Dans les tests de prolifération cellulaire à court terme, ce produit chimique semble plus efficace contre les cellules dépendantes des androgènes (VCaP et LNCaP) que contre les cellules indépendantes des androgènes (DU145 et PC3).
In vivo	L'administration orale d'INCB057643 a entraîné une efficacité anti-tumorale significative dans les modèles de xénogreffe de LMA, de myélome et de DLBCL. Le traitement de souris portant des xénogreffes tumorales 22Rv1 avec ce composé (3 mg/kg) a conduit à une inhibition significative de la croissance tumorale (T/C%:45%) et à une réduction constante du poids tumoral par rapport aux souris traitées par véhicule.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071# [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):