INCB057643

N° de catalogueS8714 Lot:S871402

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₁N₃O₅S

Poids moléculaire

415.46

N° CAS

1820889-23-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

INCB057643 est un inhibiteur de BET qui se lie aux motifs de reconnaissance de la lysine acétylée trouvés dans le BRD des protéines BET, empêchant ainsi l'interaction entre ce composé et les lysines acétylées sur les histones.

Cibles

BET

In vitro

INCB057643 inhibe la liaison de BRD2/BRD3/BRD4 à un peptide d'histone H4 acétylé dans la gamme nM basse, et est sélectif contre d'autres protéines contenant un bromodomaine. Des analyses in vitro montrent que ce composé inhibe la prolifération des lignées cellulaires humaines de LMA, de DLBCL et de myélome multiple, avec une diminution correspondante des niveaux de protéine MYC. Des analyses du cycle cellulaire indiquent qu'un arrêt en phase G1 et une augmentation de l'apoptose dépendante de la concentration sont observés dans les 48 heures suivant le traitement avec ce produit chimique. La production de plusieurs cytokines, y compris l'IL-6, l'IL-10 et le MIP-1α, a été réprimée par ce composé dans le sang total humain et de souris stimulé ex vivo avec du LPS. Il inhibe la prolifération des lignées cellulaires du cancer de la prostate. Dans les tests de prolifération cellulaire à court terme, ce produit chimique semble plus efficace contre les cellules dépendantes des androgènes (VCaP et LNCaP) que contre les cellules indépendantes des androgènes (DU145 et PC3).

In Vivo

L'administration orale d'INCB057643 a entraîné une efficacité anti-tumorale significative dans les modèles de xénogreffe de LMA, de myélome et de DLBCL. Le traitement de souris portant des xénogreffes tumorales 22Rv1 avec ce composé (3 mg/kg) a conduit à une inhibition significative de la croissance tumorale (T/C%:45%) et à une réduction constante du poids tumoral par rapport aux souris traitées par véhicule.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071#
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

De Selleck INCB057643 A été cité par 1 Publication

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]	PubMed: 37899423

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]

PubMed: 37899423

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