Name: GSK1324726A (I-BET726)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7620
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.61%

99.61

Cibles apparentées	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre BET Inhibiteurs	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	434.91	Formule	C₂₅H₂₃ClN₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1300031-52-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CC(C2=C(N1C(=O)C)C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (197.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 (Cell-free assay) 22 nM BRD3 (Cell-free assay) 31 nM BRD2 (Cell-free assay) 41 nM
In vitro	Dans les lignées cellulaires de neuroblastome, le GSK1324726A (I-BET726) inhibe la croissance cellulaire et induit une cytotoxicité. Il module également l'expression de gènes impliqués dans l'apoptose, la signalisation et les voies de la famille MYC, y compris la suppression directe de BCL2 et MYCN.
Kinase Assay	Détermination des affinités de liaison de la protéine BET à I-BET726
Kinase Assay	Pour la détermination des affinités de liaison aux bromodomaines des protéines BET, le GSK1324726A (I-BET726) est titré contre des truncations contenant à la fois BD1 et BD2 de BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM) et BRD4 (10 nM) dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM NaCl, 5 % de glycérol, 1 mM DTT et 1 mM CHAPS en présence d'un dérivé Alexa 647 (50 nM) du ligand fluorescent. Après équilibrage pendant 1 h, l'interaction protéine bromodomaine:ligand est détectée en utilisant le transfert d'énergie de résonance par fluorescence résolue dans le temps (TR-FRET) après l'ajout de 1,5 nM d'anticorps anti-6His marqué au chélate d'europium. Les plaques sont lues à l'aide d'un lecteur de plaques Envision (λ_EX = 337 nm, λ_EM = 615 nm, λ_EM = 665 nm ; double dichroïque = 400 nm & 630 nm). Ces données sont ajustées à un modèle IC50 à quatre paramètres à l'aide du logiciel d'analyse de données Graphit.
In vivo	Dans les modèles murins SK–N-AS et CHP-212, le GSK1324726A (I-BET726) (15 mg/kg p.o.) entraîne une inhibition de la croissance tumorale et une régulation à la baisse de l'expression de MYCN et BCL2. Dans un modèle murin de choc septique, ce composé (10 mg/kg i.v.) montre de puissants effets anti-inflammatoires et prévient la mort des animaux malades.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24009722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25249180/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1324726A (I-BET726) BET inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.91