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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.500mg/ml
(5.75mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.500mg/ml
(5.75mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le GSK1324726A (I-BET726) est un inhibiteur hautement sélectif des protéines de la famille BET avec des IC50 de 41 nM, 31 nM et 22 nM pour BRD2, BRD3 et BRD4, respectivement.
Cibles
BRD4 (Cell-free assay)
BRD3 (Cell-free assay)
BRD2 (Cell-free assay)
22 nM
31 nM
41 nM
In vitro
Dans les lignées cellulaires de neuroblastome, le GSK1324726A (I-BET726) inhibe la croissance cellulaire et induit une cytotoxicité. Il module également l'expression de gènes impliqués dans l'apoptose, la signalisation et les voies de la famille MYC, y compris la suppression directe de BCL2 et MYCN.
In Vivo
Dans les modèles murins SK–N-AS et CHP-212, le GSK1324726A (I-BET726) (15 mg/kg p.o.) entraîne une inhibition de la croissance tumorale et une régulation à la baisse de l'expression de MYCN et BCL2. Dans un modèle murin de choc septique, ce composé (10 mg/kg i.v.) montre de puissants effets anti-inflammatoires et prévient la mort des animaux malades.
Détermination des affinités de liaison de la protéine BET à I-BET726
Pour la détermination des affinités de liaison aux bromodomaines des protéines BET, le GSK1324726A (I-BET726) est titré contre des truncations contenant à la fois BD1 et BD2 de BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM) et BRD4 (10 nM) dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM NaCl, 5 % de glycérol, 1 mM DTT et 1 mM CHAPS en présence d'un dérivé Alexa 647 (50 nM) du ligand fluorescent. Après équilibrage pendant 1 h, l'interaction protéine bromodomaine:ligand est détectée en utilisant le transfert d'énergie de résonance par fluorescence résolue dans le temps (TR-FRET) après l'ajout de 1,5 nM d'anticorps anti-6His marqué au chélate d'europium. Les plaques sont lues à l'aide d'un lecteur de plaques Envision (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm ; double dichroïque = 400 nm & 630 nm). Ces données sont ajustées à un modèle IC50 à quatre paramètres à l'aide du logiciel d'analyse de données Graphit.
Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer’s instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of GSK1324726A (I-BET726). After incubating the cells for 6 days and developing as described above, results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of this compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.
The epigenetic roles of BET inhibitors JQ1 and I-BET726 in regulating inflammation and treatment for experimental autoimmune encephalomyelitis
[ Authorea Preprints, 2023, ]
BET and CDK Inhibition Reveal Differences in the Proliferation Control of Sympathetic Ganglion Neuroblasts and Adrenal Chromaffin Cells
[ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755]
BRD4 Inhibition Is Synthetic Lethal with PARP Inhibitors through the Induction of Homologous Recombination Deficiency.
[ Cancer Cell, 2018, 33(3):401-416]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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