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Allopurinol ROS inhibiteur

N° Cat.S1630

Allopurinol est un inhibiteur analogue de la purine de l'enzyme xanthine oxydase, utilisé pour traiter la goutte ou les calculs rénaux, et pour diminuer les niveaux d'acide urique.
Allopurinol  ROS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 136.11

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 136.11 Formule

C5H4N4O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 315-30-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
In vitro
Allopurinol inverse l'activité accrue de la xanthine oxydase lors d'une lésion d'ischémie-reperfusion de cœurs de rats nouveau-nés. Ce composé (10 mM) supprime l'activité de la xanthine oxydase induite par une lésion d'hypoxie-réoxygénation et la production d'espèces réactives de l'oxygène. Il diminue également la concentration de Ca2+ intracellulaire augmentée par une activité accrue de la xanthine oxydase.
In vivo
Allopurinol présente un métabolisme anormal des pyrimidines ainsi qu'une toxicité rénale qui pourrait être améliorée par l'uridine, indiquant que ce composé provoque essentiellement une anomalie du métabolisme des pyrimidines entraînant une insuffisance rénale chez des souris normales. Il augmente l'excrétion urinaire d'OD dans une mesure similaire à celle observée chez des souris normales ayant reçu la même dose de cette substance chimique chez des souris sensibilisées au DNFB. Ce composé favorise une amélioration clinique qui s'accompagne d'une réduction de la charge parasitaire dans le sang, la peau et les ganglions lymphatiques, mais, même après une longue période d'administration d'Allopurinol seul, Leishmania peut persister dans les tissus de chiens infectés par Leishmania. Il prévient les lésions hépatiques précoces induites par l'alcool chez les rats, très probablement en empêchant l'activation dépendante des oxydants de NF-kappaB. Cette substance chimique protège de manière dose-dépendante contre les lésions cellulaires induites par l'acétaminophène, la perte d'ATP et l'augmentation de la teneur en GSSG dans le foie total et dans le compartiment mitochondrial sans inhiber la formation de métabolites réactifs chez la souris. Il inhibe presque complètement l'activité hépatique de la xanthine oxydase et de la déshydrogénase, mais seules des doses élevées empêchent l'augmentation de la teneur mitochondriale en GSSG.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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