Dehydrogenase Inhibiteurs | Dehydrogenase Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) is de eerste zeer potente en selectieve remmer van IDH1 R132H/R132C mutanten met een IC50 van 0,07 μM/0,16 μM. |
|
|
| S2303 | Gossypol Acetate | Gossypol Acetate (Gossypol Azijnzuur, Pogosin, AT101) is een polyfenolisch aldehyde dat cellen doordringt en fungeert als een remmer voor verschillende dehydrogenase enzymen zoals lactaat dehydrogenase, NAD-gebonden enzymen. |
|
|
| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780 is een krachtige en selectieve remmer van IDH2 R140Q mutant met een IC50 van 23 nM. |
|
|
| S2295 | Emodin | Emodin is een purgerende hars, 6-methyl-1,3,8-trihydroxyanthrachinon, afkomstig van rabarber, de vuilboom en Japanse duizendknoop (Fallopia japonica). |
|
|
| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120) is een oraal beschikbare remmer van Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil is een niet-competitieve, selectieve en omkeerbare remmer van inosine monofosfaat dehydrogenase I/II met een IC50 van respectievelijk 39 nM en 27 nM. Deze verbinding induceert caspase-afhankelijke apoptose en celcyclusremming in multipel myeloomcellen. |
|
|
| S8619 | NCT-503 | NCT-503 is een phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) remmer met een IC50-waarde van 2,5 M. Het is inactief tegenover een panel van andere Dehydrogenase en vertoont minimale kruisreactiviteit in een panel van 168 GPCR's. |
|
|
| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | 6-Aminonicotinamide (6AN) is een antimetaboliet die wordt gebruikt om de NADPH-producerende pentosefosfaatpathway (PPP) te remmen in veel cellulaire systemen, waardoor ze gevoeliger worden voor oxidatieve stress. Het is een competitieve remmer van het NADP+-afhankelijke enzym glucose-6-fosfaat dehydrogenase (G6PD) met een Ki van 0,46 M. |
|
|
| S6626 | Brequinar | Brequinar is een remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) met een IC50 van ~20 nM in vitro. |
|
|
| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) is een remmer van 3β-hydroxysteroïde Dehydrogenase die gebruikt wordt bij de behandeling van het syndroom van Cushing. |
|
|
| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234) is een nieuwe en selectieve dihydro-orotaat-dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van 1,2 nM. |
|
|
| S7900 | SW033291 | SW033291 is een selectieve remmer van 15-hydroxyprostaglandine dehydrogenase (15-PGDH) met een IC50 en Ki van respectievelijk 1,5 nM en 0,1 nM. |
|
|
| S1717 | Fomepizole | Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) is een competitieve remmer van alcohol dehydrogenase, het enzym dat de eerste stappen in het Metabolism van ethyleenglycol en methanol naar hun toxische metabolieten katalyseert. |
|
|
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) is een oraal actief polyfenol geïsoleerd uit katoenzaden en -wortels. Deze verbinding is een krachtige remmer van 5α-reductase 1 en 3α-hydroxysteroïde dehydrogenase met een IC50 van respectievelijk 3,33 μM en 0,52 μM in een celvrije test. Het remt ook de binding van BH3-peptide aan Bcl-eiwit met een IC50 van respectievelijk 0,4 μM en 10 μM voor Bcl-XL en Bcl-2. Dit chemische middel induceert apoptose en celgroei-inhibitie in verschillende kankercellen. |
|
|
| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) is een potente en selectieve dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van ~20 nM en veroorzaakt differentiatie in de ER-HoxA9, U937 en THP1 cellen met een ED50 van ~1 μM. |
|
|
| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin ammoniumzout, Glycyrrhizinezuur ammoniumzout) is een uniek product van zoethoutwortel met een zeer hoge zoetheid. Deze verbinding is een directe remmer van HMGB1 met ontstekingsremmende, antitumor- en antidiabetische activiteiten. Het remt de groei en cytopathologie van verschillende niet-verwante DNA- en RNA-virussen. Deze chemische stof remt ook zowel hepatic delta 4-5-reductase als 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. |
|
|
| S8405 | RRx-001 | RRx-001 is een nieuwe epigenetische modulator met potentiële radiosensibiliserende activiteit. Het remt glucose 6-fosfaatdehydrogenase (G6PD) in menselijke tumorcellen, bindt hemoglobine en drijft RBC-gemedieerde redoxreacties aan onder hypoxie. Deze verbinding triggert apoptose en vertoont antikankeractiviteit. Het is ook een downregulator van de CD47-SIRPα checkpoint-route. |
|
|
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) is een oraal actieve en potente dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van 134 nM voor humaan DHODH. Deze verbinding calcium (IMU-838) wordt onderzocht als een potentiële behandelingsoptie voor COVID-19. Fase 2. |
|
|
| S2296 | Enoxolone | Enoxolone (Glycyrrhetin) is een pentacyclisch triterpenoïde derivaat van het bèta-amyrine-type, verkregen door hydrolyse van glycyrrhizinezuur, dat werd verkregen uit het kruid zoethout. |
|
|
| S9721 | Farudodstat |
Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) is een krachtige en oraal actieve remmer van DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) met een IC50 van 35 nM voor de enzymactiviteit van humaan DHODH. ASLAN003 verstoort de eiwitsynthese en induceert het differentiatie- en apoptosis-transcriptieprogramma in acute myeloïde leukemie (AML) cellen via activering van AP-1 transcriptiefactoren. |
|
|
| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | Enasidenib(AG-221) Mesylate is een oraal beschikbare, selectieve en krachtige remmer van mutant isocitrate Dehydrogenase 2 (IDH2). |
|
|
| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | 3-Nitropropionic acid (3-NP) is een irreversibele remmer van mitochondriaal respiratoir Complex II succinaatdehydrogenase, wat resulteert in energiedepletie door verstoring van de elektrontransportketen. |
|
|
| S8590 | GSK2837808A | GSK2837808A is een selectieve LDHA (lactaatdehydrogenase A)-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 43 nM voor hLDHA en hLDHB. |
|
|
| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic) is een oraal beschikbare remmer van isocitraat dehydrogenase type 1 (IDH1) met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S8382 | ML390 | ML390 is een humane DHODH-remmer met een IC50 van 0,56 μM en induceert differentiatie bij acute myeloïde leukemie. |
|
|
| S2289 | Daidzin | Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), een natuurlijke organische verbinding in de klasse van fytochemicaliën die bekend staan als isoflavonen, is een krachtige en selectieve remmer van menselijke mitochondriale aldehyde dehydrogenase en remt ALDH-I selectief (Ki=20 nM); minstens 500 keer minder effectief tegen ALDH-Ⅱ, het cytosolische isozym (Ki=10 μM). |
|
|
| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-Mangostin is de belangrijkste xanthon die gezuiverd wordt uit mangosteen en heeft gezondheidsbevorderende voordelen, waaronder antibacteriële, ontstekingsremmende, antioxiderende, kankerbestrijdende en cardioprotectieve activiteiten. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is een voedingsxanthon met brede biologische activiteiten, zoals antioxiderende, anti-allergische, antivirale, antibacteriële, ontstekingsremmende en antikanker effecten. Het is een remmer van mutant IDH1 (IDH1-R132H) met een Ki van 2,85 μM. Alpha-Mangostin is ook een agonist van menselijke STING. |
|
|
| S0209 | BVT 2733 | BVT 2733, een nieuw klein molecuul, is een niet-steroïde, isoforme-selectieve remmer van 11-bèta-hydroxysteroïde dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). |
|
|
| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032 is een zeer selectieve, krachtige en oraal beschikbare remmer van mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). Het is een dubbelcijferige nanomolaire en selectieve pan-remmer van de enzymatische activiteit van verschillende IDH1-R132X mutanten in vitro en vertoont een krachtige remming van de 2-HG afgifte (nanomolaire bereik) in van patiënten afgeleide en gemanipuleerde cellijnen die verschillende IDH1 mutanten tot expressie brengen. |
|
|
| S2055 | Gimeracil | Gimeracil is een remmer van dihydropyrimidine Dehydrogenase, die de vroege stap in homologe recombinatie voor herstel van dubbelstrengsbreuken remt. |
|
|
| S4116 | Isovaleramide | Isovaleramide (3-Methylbutanamide) is een anticonvulsief molecuul geïsoleerd uit Valeriana pavonii, het remt de leveralcohol Dehydrogenase. |
|
|
| S5800 | Alda-1 | Alda 1 is een ALDH2-agonist die de katalyse activeert voor zowel wildtype ALDH2 (ALDH2*1) als ALDH2*2. |
|
|
| S7941 | NCT-501 | NCT-501 is een krachtige en selectieve inhibitor van Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) met een IC50 van 40 nM. |
|
|
| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1 is een effectieve remmer van glucose-6-fosfaat dehydrogenase (G6PD). Deze verbinding put NADPH uit en vermindert de productie van inflammatoire cytokines. |
|
|
| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 is een selectieve remmer van fosfoglyceraatdehydrogenase (PHGDH) met een IC50 van 33 μM. Deze verbinding remt de novo serine synthese in kankercellen en was selectief toxisch voor kankercellijnen met hoge serine biosynthetische activiteit. |
|
|
| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate (Kalium-3-ethoxy-3-oxopropanoaat) wordt gebruikt als een competitieve remmer van het enzym succinaat Dehydrogenase. Het fungeert als een precursor voor de productie van (trimethylsilyl)ethylmalonaat, dat wordt gebruikt om bèta-ketoesters te bereiden door acylering en dient als een intermediair voor de bereiding van ethyl-tert-butylmalonaat. |
|
|
| S7994 | GSK864 | GSK864 is een celpenetrerende, potente en selectieve remmer van isocitraat Dehydrogenase 1 (IDH1)-mutanten, specifiek gericht op de R132C-, R132H- en R132G-varianten met IC50-waarden van respectievelijk 8,8 nM, 15,2 nM en 16,6 nM. |
|
|
| S6689 | Merimepodib | Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) is een krachtige, specifieke en omkeerbare inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH) remmer met antivirale activiteit tegen hepatitis C virus (HCV) en een verscheidenheid aan DNA- en RNA-virussen in vitro. Deze verbinding is een immunosuppressivum. |
|
|
| E1170 | R162 | R162 is een krachtige remmer van glutamaat Dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), met anti-kanker eigenschappen. |
|
|
| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001b is een oraal selectieve remmer van mutant IDH1 R132X met potentiële antineoplastische activiteit en is ontworpen om de bloed-hersenbarrière te penetreren. |
|
|
| S3993 | Ethyl Vanillate | Ethyl vanilline (Bourbonal, Ethylprotal), een vanilline-analoog, is een smaakstof en een fungicide dat een sterke antioxiderende werking vertoont. Ethyl Vanillate remt 17β-HSD2 met een IC50 van 1,3 µM. | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van 17beta-hydroxysteroïde dehydrogenase type 5 (17β-HSD5), ook bekend als aldo-keto reductase familie 1 lid C3 (AKR1C3). | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216 is een zeer selectieve, omkeerbare remmer van ALDH-2 met een IC50 van 29 nM. | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 is een kleine molecule activator van glucose-6-fosfaat dehydrogenase (G6PDH) met een EC50 van 3,4 µM voor G6PDH⁴⁵⁹ᴸ die de activiteit van wild-type en mutante G6PD verhoogt. Het vermindert oxidatieve stress in cellen, zebravissen en menselijke erytrocyten, waardoor het nuttig is voor onderzoek naar G6PD enzymopathieën. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065) is een nicotinamide-mimetisch prodrug dat zich richt op glioblastoomcellen met een IC50 van 150 nM, door een de novo purinesynthesekwetsbaarheid te benutten via indirecte remming van IMPDH2. Het passeert gemakkelijk de BBB en kan worden gebruikt bij de behandeling van alle kwaadaardige hersentumoren. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | 3-Methylpyrazole (3-MP) is een zwakke of niet-remmer van alcohol dehydrogenase. | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919 is een potente remmer van de ALDH1A3-PKM2-interactie en voorkomt de ALDH1A3-gemedieerde verbetering van PKM2-tetramerisatie. Deze verbinding-gemedieerde in vitro en in vivo behandeling verbetert en herstelt chemoradiotherapie-geïnduceerde apoptose en gevoeligheid in glioblastoom (GBM) cellen. | ||
| S0522 | CM10 | CM10 is een krachtige en selectieve remmer van de aldehyde dehydrogenase 1A-familie (ALDH1A) met IC50 van respectievelijk 1700 nM, 740 nM en 640 nM voor ALDH1A1, ALDH1A2 en ALDH1A3. Deze verbinding vertoont anti-kankeractiviteit. | ||
| E8291New | ABD0171 | ABD0171 is een krachtige, irreversibele en selectieve remmer van aldehyde dehydrogenase 1A3 (ALDH1A3), met een IC50 van 0,34 µM met behulp van het fysiologische substraat all-trans-retinaldehyde (atRAL). Het remt ook ALDH1A2 en ALDH1A1 met een IC50 van respectievelijk 0,79 µM en 6,6 µM. Deze verbinding verstoort belangrijke oncogene pathways in triple-negatieve borstkankercellen (TNBC) in vitro en vertoont robuuste antitumor- en antimetastatische activiteit in vivo. | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1 is een potente remmer van humaan dihydro-orotaatdehydrogenase (hDHODH) met een ontstekingsremmend effect. | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 is een Leflunomide-derivaat en een zwakke remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636 is een oraal beschikbare remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) met potentiële antineoplastische activiteit. | ||
| E5843New | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride is een van anthrachinon afgeleide, oraal actieve allosterische remmer van PDK4 met een IC50 van 84 nM, die antikankeractiviteit vertoont door celproliferatie, transformatie en apoptose te reguleren. Het vertoont ook antidiabetische en anti-allergische activiteit. | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | PfDHODH-IN-2, een dihydrothiofenonderivaat, is een potente Plasmodium falciparum dihydroorotaat dehydrogenase (pfDHODH) remmer met een IC50 van 1,11 µM, werkend als een antimalariamiddel dat gebruikt kan worden voor malariaderzoek. | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231 is de potente en selectieve chemische probe die hydroxysteroid 17ß-dehydrogenase 13 (HSD17B13) remt met een IC50 van 1 nM en een Ki van 0,7 nM in de enzymatische assay. Het heeft het potentieel om NASH en andere leverziekten te behandelen. | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (Compound 13) is een oraal beschikbare, mutant-selectieve en hersenpenetrante remmer van isocitraat dehydrogenase 1 (IDH1) die zich richt op de IDH1(R132) mutatie met een IC50 van respectievelijk 27 nM, 28 nM en 6,14 μM voor IDH1R132H, IDH1R132C en IDH1WT. | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxine (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is een systemisch landbouwfungicide en zaadbeschermingsmiddel. Carboxine remt de activiteit van succinaat dehydrogenase. | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenib is een krachtige, oraal biobeschikbare, hersenpenetrerende en selectieve mutante IDH1 (mIDH1)-remmer met een IC50 van respectievelijk 21,1 nM en 114 nM voor IDH1-R132H, IDH1-R132C. | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate is een racemaatmengsel van (R)-GNE-140 en (S)-GNE-140 en een potente en specifieke remmer van Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Het vermindert de proliferatie, motiliteit en invasie van borstkankercellen, waardoor het een potentiële kandidaat is voor kankeronderzoek. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Fenylglyoxal (1-Fenylethaandion) is een krachtige remmer van mitochondriale aldehyde dehydrogenase. Het reageert met arginineresiduen in gezuiverde Hageman factor (HF, Factor XII) en veroorzaakt remming van de stollende eigenschappen ervan. | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446 is een bisdichlooracetyldiamine dat de ALDH1a2 enzymactiviteit in vitro remt met een IC50 van 0,3 μM. Het onderdrukt ook omkeerbaar de spermatogenese door de testiculaire retinoïnezuurbiosynthese, gemedieerd door ALDH1A2, te remmen. | ||
| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is een potente IMPDH-remmer en de actieve metaboliet van een immunosuppressief medicijn, gebruikt om afstoting bij orgaantransplantatie te voorkomen. |
|
|
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, waarbij ubiquitylatie betrokken is, en werkt door remming van de eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). |
|
|
| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 is een kleine molecule activator van p53 transcriptionele activiteit en remt dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). Deze verbinding is ook een remmer van SirT1 en SirT2. |
|
|
| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) wordt door Astrocytes aan neuronen afgegeven en kan door aminotransferase worden gereamineerd tot leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid verlaagt de snelheid van eiwitafbraak in skeletspieren. 4-Methyl-2-oxovaleric acid werkt als een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) en als een metabole remmer, mogelijk door zijn remmend effect op de activiteit van alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC). |
|
|
| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1 is een krachtige en selectieve remmer van menselijke 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) met Ki van 4 nM, 87 nM, 4,2 μM en 18,2 μM voor respectievelijk AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 en AKR1C4. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) is een post-transcriptionele remmer van pathogene VEGF en dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH), die de VEGFA mRNA-translatie en abnormale celproliferatie remt. In HeLa-cellen remt deze verbinding de door hypoxie geïnduceerde VEGFA-eiwitproductie met een EC50 van 1,64 nM. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.