uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Daidzin Dehydrogenase Remmer

Name: Daidzin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2289
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.: S2289

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), een natuurlijke organische verbinding in de klasse van fytochemicaliën die bekend staan als isoflavonen, is een krachtige en selectieve remmer van menselijke mitochondriale aldehyde dehydrogenase en remt ALDH-I selectief (Ki=20 nM); minstens 500 keer minder effectief tegen ALDH-Ⅱ, het cytosolische isozym (Ki=10 μM).

Daidzin Dehydrogenase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 416.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overige Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Emodin Gossypol Acetate AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	416.38	Formule	C₂₁H₂₀O₉	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	552-66-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALDH-Ⅰ (Cell-free assay) 20 nM(Ki)
In vitro	Daidzin, a glycoside of daidzein, increases the transcriptional activity of RARα and RARγ but does not bind to the RARs. This compound does not inhibit human class Ⅰ, Ⅱ, or Ⅲ alcohol dehydrogenases, nor does it have any significant effect on biological systems that are known to be affected by other isoflavones. It inhibits human ALDH-I and ALDH-II in a concentration-dependent manner. This chemical inhibits both ALDH-I and ALDH-II in an apparently competitive manner with Ki values of 40 nM and 20 μM, respectively, and it inhibits ALDH-I uncompetitively with respect to NAD+. The inhibition of ALDH-I by daidzin is reversible.
In vivo	Daidzin has no effect on alcohol-metabolizing enzymes(i.e., ADH and ALDH) when given to rats intragastrically. Chronic administration of this compound exerts an effect on alcohol pharmacokinetics, although the effect is less pronounced than when it is administered concurrently with ethanol.It is shown to shorten sleep time if ethanol is given intragastrically, but not when given intraperitoneally, indicating absence of effect on ethanol elimination rate. This chemical delays ethanol absorption and lessens alcohol intoxication. It is shown to suppress the levels of BAC(blood alcohol concentration) for the first 3 hr after alcohol ingestion in both fasted and fed rats. These effects may in part be due to its antioxidant activity.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23791815/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7695042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8433985/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2014-12-05)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02309801	COMPLETED	Healthy	Parc de Salut Mar	2012-07	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):