Sirtuin Inhibiteurs | Sirtuin Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840) est un activateur sélectif de SIRT1 impliqué dans la régulation de l'homéostasie énergétique et est actuellement en phase 2. |
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| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1) est un inhibiteur spécifique de SIRT6 avec des valeurs d'IC50 de 89, 1578 et 751 μM pour SIRT6, SIRT1 et SIRT2, respectivement. Ce composé a un effet antiviral sur la transcription et la réplication du HBV. |
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| S7845 | SirReal2 | SirReal2 est un inhibiteur puissant et sélectif de Sirt2 avec une IC50 de 140 nM. |
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| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM) est un inhibiteur puissant et spécifique de SIRT2 avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe SIRT1 avec une valeur d'IC50 de 98 μM et n'inhibe pas SIRT3 même à 200 μM. |
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| S9903 | NRD167 |
NRD167 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5. |
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| S8270 | SRT2183 | SRT2183 est un activateur à petite molécule du sous-type de sirtuin SIRT1, actuellement développé par Sirtris Pharmaceuticals. |
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| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B), un composé antioxydant et piégeur de radicaux libres, est le composé bioactif le plus abondant extrait de la racine de Salvia miltiorrhiza Bunge. |
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| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025 est un petit activateur mol eculaire de l'enzyme SIRT1 disponible par voie orale. |
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| S8909 | UBCS039 | UBCS039 est le premier activateur synthétique de SIRT6 avec une EC50 de 38 μM, induit une activation de l'autophagie dépendante du temps dans plusieurs lignées cellulaires tumorales humaines. |
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| S8460 | Salermide | Le Salermide est un amide inverse avec un fort effet inhibiteur in vitro sur la Sirt1 et la Sirt2. Comparé à la Sirt1, ce composé est encore plus efficace pour inhiber la Sirt2. |
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| S5914 | AK 7 | AK 7 est un inhibiteur s H lectif de SIRT2 p H rm H able au cerveau, avec une IC50 de 15,5 H . |
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| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside est un précurseur de NAD(+) oralement actif, essentiel pour l'énergie cellulaire et les fonctions métaboliques. La supplémentation augmente les niveaux de NAD(+), activant les Sirtuin comme la SIRT1 et la SIRT3, qui améliorent le métabolisme oxydatif et offrent une protection contre les problèmes métaboliques induits par un régime riche en graisses. Il contribue également à réduire le déclin cognitif dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer. |
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| S6744 | Inauhzin | Inauhzin est un inhibiteur cellulaire perméable de SIRT1 avec un IC50 de 0,7-2 μM et réactive p53 en inhibant l'activité de désacétylation de SIRT1. |
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| S5918 | CAY10602 | Le CAY10602 est un puissant activateur de SIRT1. |
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| S3262 | Scopolin | Scopolin, une coumarine isolée d'Arabidopsis thaliana (Arabidopsis), atténue la stéatose hépatique par l'activation de cascades de signalisation médiées par SIRT1, un puissant régulateur de l'homéostasie lipidique. | ||
| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7 inhibitor 97491, un puissant SIRT7 inhibitor avec une IC50 de 325 nM, réduit l'activité désacétylase de SIRT7 de manière dose-dépendante. Ce composé prévient la progression tumorale en augmentant la stabilité de p53 par acétylation au niveau de K373/382. Il favorise l'apoptose par la voie des caspases. | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A est un activateur allostérique sélectif, premier de sa catégorie, de SIRT3 qui se lie avec un Kd de 4,7 μM et améliore son activité désacétylase avec une EC50 de 21,95 μM. Il améliore la fonction cardiaque et atténue les lésions myocardiques in vivo. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 est un inhibiteur de SIRT2. Ce composé est capable d'augmenter les niveaux de p53 dans les cellules MCF-7. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, un activateur de SIRT1, réduit l'acétylation de la p53 mutante et inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein triple-négatif. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC est un puissant activateur de SIRT3 avec une valeur de Kd de 2,756 μM. Il atténue l'hypertrophie et la fibrose myocardiques en régulant l'homéostasie mitochondriale, montrant un potentiel cardioprotecteur prometteur in vitro et in vivo. Il pourrait servir de candidat potentiel pour de futures thérapies contre l'insuffisance cardiaque (IC). | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 est un activateur puissant et sélectif de la Sirtuin 1 (SIRT1) avec un EC1.5 de 2,9 μM. Ce composé réduit la viabilité et la croissance des cellules de cancer du pancréas et induit l'apoptose. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 est un activateur sélectif de SIRT5 et inhibe la prolifération dans les lignées cellulaires et les organoïdes de PDAC à faible SIRT5 en restaurant la désuccinylation et la désacétylation médiées par SIRT5. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL 800 est un activateur allostérique de la sirtuin 6 (SIRT6). Il active sélectivement l'activité désacétylase de SIRT6 par rapport à SIRT1-5 et -7 et l'activité désacétylase de l'histone désacétylase 1 (HDAC1) et de HDAC2-11 dans des essais sans cellules à 100 µM. Il induit la désacétylation des histones et réduit la prolifération des cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) BEL-7405 avec une CE50 de 90,4 µM. | ||
| S2347 | Quercetin Dihydrate | La Quercetin (Sophoretin), un flavonoïde polyphénolique présent dans une grande variété d'aliments d'origine végétale, tels que les pommes, les oignons, les baies et le vin rouge, est utilisée dans de nombreuses cultures différentes pour ses effets sur le système nerveux et ses effets anticancéreux. La Quercetin Dihydrate, un flavonoïde naturel, est un stimulateur de la SIRT1 recombinante et un inhibiteur de la PI3K avec des IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM et 5,4 μM pour respectivement la PI3K γ, la PI3K δ et la PI3K β. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de désacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 est un activateur de petite molécule de l'activité transcriptionnelle de p53 et inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Ce composé est également un inhibiteur de SirT1 et SirT2. |
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| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) est un inhibiteur réversible et compétitif de la protein-tyrosine phosphatase (PTPases), c'est également un puissant inhibiteur des sirtuins, de la topoisomerase II purifiée et de la SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). |
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| S3168 | cis-Resveratrol | Le cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) est l'isomère Cis du Resveratrol. Le Resveratrol est un composé phénolique naturel aux propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires, cardioprotectrices et anticancéreuses. Le Resveratrol est un inhibiteur du pregnane X receptor (PXR) et un activateur de Nrf2 et de SIRT1 et peut induire l'apoptosis. Le Resveratrol inhibe également un large spectre de cibles, notamment la 5-Lipoxygenase (LOX), la cyclooxygenase (COX), l'IKKβ, les DNA polymerases α et δ avec des IC50 respectives de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM et 5 μM. |
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