ALK Inhibiteurs | ALK Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) est un nouvel inhibiteur de ALK/ROS1/TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,01 nM pour WT ALK, 1,26 nM pour ALK(G1202R) et 1,08 nM pour ALK(L1196M); c'est aussi un puissant inhibiteur de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 est un nouvel inhibiteur de ALK biodisponible par voie orale avec un Ki de 0,75 nM, qui inhibe également IGF1R avec une puissance équivalente. Ce composé supprime la viabilité cellulaire en induisant à la fois l'apoptose et l'autophagie cellulaire. |
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| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride est un puissant inhibiteur de ALK de nouvelle génération, avec une activité élevée contre un large éventail de mutations ALK connues résistantes au crizotinib et de métastases du SNC. Il inhibe puissamment les ALK de type sauvage et les variants ALK (mutants F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 et G1202R) avec des IC50 in vitro inférieures à 4 nM. |
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| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK, ainsi qu'un inhibiteur de l'EGFR, et est un analogue de l'AP26113. |
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| S8054 | ASP3026 | ASP3026 est un inhibiteur nouveau et sélectif de ALK avec une IC50 de 3,5 nM. Phase 1. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | Le NVL-655 est un inhibiteur sélectif de l'anaplastic lymphoma kinase (ALK), avec une activité antinéoplasique potentielle dans le modèle de xénogreffe Ba/F3. Il présente également une activité inhibitrice significative contre ROS1, LTK, PYK2, TRKB et FAK, avec une CI50 10 fois supérieure à ALK, et démontre une puissance élevée contre des mutations ALK spécifiques, avec une CI50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM pour G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A et G1202R/L1198F respectivement. |
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| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04 est un inhibiteur d'ALK. | ||
| S6505 | X-376 | X-376 est un inhibiteur d'ALK et potentiellement utile dans le cancer du poumon non à petites cellules. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur de pyrimidine ALK qui peut inhiber la testis-specific serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) et la focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM). | ||
| E1846 | TL13-112 | TL13-112 est un dégradeur de anaplastic lymphoma kinase (ALK) avec une IC50 de 0,60 nM. Il démontre une activité anti-proliférative dans les lignées cellulaires de cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et de lymphome anaplasique à grandes cellules (LAGC). | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 est un inhibiteur oralement actif de ALK/ROS1/FAK. Ce composé exerce une activité antitumorale puissante et durable dans les modèles de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et de tumeurs ovariennes humaines. | ||
| E1865 | Envonalkib | L'Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formule 1) est un inhibiteur puissant et oralement actif de ALK, qui présente des valeurs d'IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM et 61,3 nM pour le type sauvage et les mutations L1196M et G1269S-ALK. Ce composé est également utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules. | ||
| E1565 | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593) est un inhibiteur oral hautement sélectif de la tyrosine kinase ALK et ROS1. Il présente une activité antitumorale puissante et prometteuse dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) avancé avec réarrangement ALK ou ROS1. | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 est un inhibiteur et un PROTAC (dégradeur) d'ALK. Ce composé réduit les niveaux de protéines NPM-ALK dans les cellules SU-DHL-1 et les niveaux de protéines EML4-ALK dans les cellules NCI-H2228 avec un DC50 de 11 nM et 59 nM, respectivement. Il induit la dégradation de la protéine ALK via un mécanisme dépendant de la céréblon et du protéasome et inhibe puissamment la prolifération des cellules SU-DHL-1 avec un IC50 de 33 nM. | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | "Le Belizatinib (TSR-011) est un puissant inhibiteur d'ALK (IC50=0,7 nM) et de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valeurs d'IC50 inférieures à 3 nM pour TRK A, B et C). | ||
| S9959New | Zotizalkib | Le Zotizalkib (TPX-0131) est un inhibiteur macrocyclique compact et puissant, pénétrant dans le SNC, de nouvelle génération, des ALK de type sauvage et des mutations résistantes à l'ALK avec une IC50 de 1,4 nM pour l'ALK de type sauvage. Il présente une efficacité antitumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules. | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) est un inhibiteur sélectif d'ALK 2. Il est en développement pour le traitement de l'ossification hétérotopique et de la fibrodysplasia ossificans progressiva. | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) est un inhibiteur à petite molécule du récepteur de type 1 de la BMP ALK2 (également connu sous le nom d'ACVR1). Ce composé réduit l'induction de l'hepcidine et les niveaux élevés de fer sérique dans les modèles murins de cancer du poumon et de térébenthine de l'ACD. | ||
| E0958 | ZX-29 | Le ZX-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK avec une IC50 de 2,1, 1,3 et 3,9 nM pour les mutations ALK, ALK L1196M et ALK G1202R, respectivement. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Le crizotinib est un inhibiteur puissant de c-Met et ALK avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. C'est aussi un puissant inhibiteur de ROS1 avec une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées cellulaires de cancer du poumon. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Le chlorhydrate de Crizotinib (PF-02341066) (Xalkori) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de c-Met et de la nucléophosmine (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. Le chlorhydrate de Crizotinib est également un puissant inhibiteur de ROS1 avec un Ki inférieur à 0,025 nM. Le Crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées de cellules cancéreuses du poumon. |
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| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Le Conteltinib (CT-707), un puissant inhibiteur multikinase de ALK, FAK et Pyk2, montre des activités antitumorales prometteuses. Il présente des effets inhibiteurs significatifs sur FAK avec une valeur IC50 de 1,6 nM dans un essai de kinase in vitro. |
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