uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Fangchinoline Reverse Transcriptase remmer

Name: Fangchinoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3606
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S3606

Fangchinoline, een bisbenzylisoquinoline-alkaloïde, is een nieuwe HIV-1-remmer met pijnstillende, bloeddrukverlagende en antibiotische activiteiten.

Fangchinoline Reverse Transcriptase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 608.72

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overige Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	608.72	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	33889-68-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1
In vitro	Fangchinoline (FCL) vertoont antivirale activiteit tegen HIV-1-laboratoriumstammen NL4-3, LAI en BaL in MT-4- en PM1-cellen met een 50% effectieve concentratie variërend van 0,8 tot 1,7 µM. De verbinding richt zich op een late gebeurtenis in de infectiecyclus. Het remt HIV-1-replicatie door interferentie met gp160-proteolytische verwerking. Deze verbinding remt de fusie van autofagosomen en lysosomen, verlaagt de activiteiten van cathepsine B en cathepsine D en beïnvloedt de cellulaire verzuring. Het verhoogt ook de nucleaire translocatie van transcriptiefactor EB (TFEB), een master regulator van autofagische en lysosomale genen, en de mRNA-expressies van TFEB-gerichte genen, zoals SQSTM1, MAP1LC3B en UVRAG. Knockdown van TFEB met behulp van klein interferentie-RNA vermindert de FCL-geïnduceerde expressie van LC3-II en de vorming van GFP-LC3-punctae. Deze chemische stof onderdrukt effectief de proliferatie en invasie van SGC7901-cellijnen, maar niet van MKN45-cellijnen door de expressie van PI3K en zijn stroomafwaartse pathway te remmen. Het richt zich op PI3K in tumorcellen die PI3K overvloedig tot expressie brengen en remt de groei en het invasieve vermogen van de tumorcellen. Het is ook een niet-specifieke calciumantagonist.
In vivo	Fangchinoline vermindert morfine (SC)-geïnduceerde antinociceptie op een dosisafhankelijke manier met een significant effect bij doses van 30 en 60 mg/kg lichaamsgewicht (IP) in de tail-flick-test, maar niet de tail-pinch-tests, uitgevoerd in muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22720080/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ra/c7ra02738a#!divAbstract [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25872479/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):