Name: MCC950 Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7809
Rating: 5 (168 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NLRP3 Inhibitoren	MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM	26422006
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM	27994733
INS-1 cells	Function assay	0.01 μM	1 h	MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells.	30939192
16HBE cells	Cell viability assay	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM	24, 48, 72h	100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells.	29258746
THP-1 monocytes	Function assay	1 μM	30 mins	Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS.	26173988
macrophages	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM.	29338910
macrophages	Function assay			Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM.	29338910
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	426.46	Formule	C₂₀H₂₃N₂O₅S.Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	256373-96-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium			Smiles	CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	43.000mg/ml (100.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 43 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM NLRP3 (in HMDM) 8.1 nM
In vitro	MCC950 remt de canonieke en niet-canonieke NLRP3-activering in BMDM- en HMDM-cellen met een IC50 van 7,5 en 8,1 nM. MCC950 remt specifiek de activering van NLRP3, maar niet de AIM2-, NLRC4- of NLRP1-inflammasomen.
In vivo	MCC950 vermindert de productie van interleukine-1β (IL-1β) en vermindert de ernst van experimentele auto-immune encefalomyelitis (EAE). Bovendien redt MCC950-behandeling neonatale letaliteit in een muismodel van CAPS en is het actief in ex vivo monsters van personen met het Muckle-Wells-syndroom.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44	28865486
Growth inhibition assay	Cell viability	27670879
Immunofluorescence	ALDH1 / BIM1 / CD44	28865486
ELISA	IL-1β	28726778