Ipragliflozin (ASP1941)

Catalogusnr.S8637 Batch:S863701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H21FOS
Molecuulgewicht 404.45 CAS-nr. 761423-87-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 80 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.57mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ipragliflozin (ASP1941) is een zeer selectieve natrium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) remmer met een IC50-waarde van 7,4 nM voor hSGLT2 en een 254-voudige selectiviteit versus SGLT1.
Doelen
mouse SGLT2
(cell-free)		 rat SGLT2
(cell-free)		 hSGLT2
(cell-free)
5.64 nM 6.73 nM 7.4 nM
In vitro Ipragliflozin (ASP1941) remt de activiteit van SGLT2 bij muizen, ratten en mensen concentratieafhankelijk bij nanomolaire concentraties. Bovendien remt het de menselijke SGLT4- en SGLT5-isoformen niet krachtig (IC50>1.000 nM). Daarnaast remt deze verbinding verschillende glucose transporter (GLUT) isoformen, waaronder GLUT1 en GLUT4, in muis 3T3-L1, rat L6, menselijke Caco-2 en HepG2 cellen niet (IC50>1.000 nM). Het interageert niet met verschillende receptoren, ionkanalen en transporters zoals adrenerge (α1, α2 en β), muscarinerge (M1, M2 en niet-selectief), angiotensine (AT1 en AT2), calciumkanaal (L-type en N-type), kaliumkanaal (KATP en SKCa), natriumkanaal (site 2), cholecystokinine (CCKA en CCKB), dopamine (D1, D2 en transporter), endotheline (ETA en ETB), gamma-aminoboterzuur (GABAA en GABAB), glutamaat (AMPA, kainate en NMDA), serotonine (5-HT1, 5HT2B en transporter), histamine (H1, H2 en H3) en neurokinine (NK1, NK2 en NK3), met IC50-waarden >3.000 nM. Het is stabiel tegen muis intestinale glucosidases.
In Vivo Enkele orale doses (0,01-10 mg/kg) van Ipragliflozin (ASP1941) induceren de uitscheiding van glucose via de urine op een dosisafhankelijke manier bij zowel normale als KK-Ay muizen, een type 2 diabetesmodel. Enkele toedieningen van deze verbinding (0,1, 0,3 en 1 mg/kg) verminderen het bloedglucosegehalte dosisafhankelijk bij zowel KK-Ay muizen als STZ-ratten. Toediening van een enkele dosis van 0,3 mg/kg intraveneus en een enkele dosis van 1 mg/kg oraal aan ratten toont aan dat het een goede biologische beschikbaarheid heeft met een waarde van 71,7%. Het vertoont goede farmacokinetische eigenschappen na orale dosering en verhoogt dosisafhankelijk de uitscheiding van glucose via de urine, wat langer dan 12 uur aanhoudt bij normale muizen. Enkele toediening resulteert in dosisafhankelijke en aanhoudende antihyperglycemische effecten in beide diabetische modellen. Het heeft een laag risico op hypoglykemie. Na orale toediening (3 mg/kg) aan normale muizen bereiken de plasmaconcentraties een maximum na 1 uur en nemen dan geleidelijk af. Zelfs 8 uur na toediening worden duidelijke plasmaconcentraties gedetecteerd. In de farmacokinetische studies bij muizen vertoont het een goede orale biologische beschikbaarheid en vertoont het gedurende lange perioden hoge medicijnconcentraties. De absolute biologische beschikbaarheid is 71,7-90,7% en 74,5-75,3% bij respectievelijk ratten en apen .

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    0.01-10 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.