uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK'963 RIP kinase remmer

Name: GSK'963
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8642
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S8642

GSK'963 is een chirale kleinmoleculaire remmer van RIP1 kinase (RIPK1) met een IC50 van 29 nM in FP-bindingstests. Het is >10 000-voudig selectief voor RIP1 boven 339 andere kinasen.

GSK'963 RIP kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 230.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S864201 DMSO]200 mg/mL]false]Ethanol]46 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.48%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.48

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige RIP kinase Inhibitoren	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	230.31	Formule	C₁₄H₁₈N₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2049868-46-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 200 mg/mL (868.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (43.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1 kinase (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	GSK'963 remt RIP1-afhankelijke celdood met een IC50 tussen 1 en 4 nM in menselijke en muizencellen.
In vivo	GSK'963 is een krachtige remmer van een TNF+zVAD-gemedieerde letale shock. Bij 2 mg/kg zou deze verbinding bloedconcentraties boven de concentratie handhaven die nodig is voor 90% remming van RIP1-activiteit gedurende een langere periode vergeleken met Nec-1.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27551444/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2		28506461

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):