uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CID755673 PKD remmer

Cat.Nr.S7188

CID755673 is een celactieve pan-PKD1/2/3 remmer met een IC50 van respectievelijk 180 nM, 280nM en 227 nM, ongeveer 200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CAMKs.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 217.22

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.54%

99.54

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige PKD Inhibitoren	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	217.22	Formule	C₁₂H₁₁NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	521937-07-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	In LNCaP prostaatcarcinoomcellen remt CID755673 direct de PKD1-activiteit. In HeLa-cellen blokkeert deze verbinding significant de PMA-geïnduceerde nucleaire export van HDAC5 en blokkeert PKD-gemedieerd eiwittransport. In prostaatcarcinoomcellen blokkeert het krachtig celmigratie en invasie, en toont het ook remmende activiteit op de proliferatie van tumorcellen en de celcyclusdistributie. Bovendien verandert deze chemische stof de effectorfuncties van primaire menselijke NK-cellen.
Kinase Assay	In Vitro Radiometrische PKD Kinase Analyse
Kinase Assay	De radiometrische kinase-analyse wordt uitgevoerd door co-incubatie van 0,5 μCi [γ-³²P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng gezuiverde recombinante humane PKD (PKD1, PKD2 en PKD3) of CAMKIIα-eiwitten, en 2,5 μg Syntide-2 in 50 μl kinasebuffer die 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol bevat. De reactie wordt uitgevoerd onder omstandigheden waarbij de beginsnelheid binnen het lineaire kinetische bereik ligt. De filterpapieren worden vervolgens driemaal gewassen in 0,5% fosforzuur, aan de lucht gedroogd en geteld met een Beckman LS6500 multipurpose scintillatieteller.
In vivo	CID755673 verbetert via PKD/PKD1-remming significant necrose en de ernst van pancreatitis in een rattenmodel voor acute pancreatitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):