uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Fostemsavir gp120/CD4 remmer

Name: Fostemsavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7220
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7220

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), het fosfonooxymethyl-prodrug van BMS626529, is een aanhechtingsremmer die zich richt op HIV-1 gp120 en de binding ervan aan CD4+ T-cellen voorkomt met een EC50 van < 10 nM.

Fostemsavir gp120/CD4 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 583.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S722001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.65%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.65

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige gp120/CD4 Inhibitoren	BMS-378806 YYA-021 HIV Peptide T

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	583.49	Formule	C₂₅H₂₆N₇O₈P	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	864953-29-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS-663068, Rukobia			Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.38 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 gp120 (Cell-free assay) 10 nM(EC50)
In vivo	BMS-663068 is het fosfonooxymethyl-prodrug van BMS-626529, ontworpen om de oplosbaarheid van de verbinding in de darm te verhogen. BMS-663068 wordt gesplitst door alkalische fosfatase, gelegen op het luminale oppervlak van de borstelzoommembranen van de dunne darm, waarbij BMS-626529 vrijkomt. Door zijn goede membraanpermeabiliteit wordt BMS-626529 vervolgens snel geabsorbeerd. BMS-663068 is een oraal actieve remmer van HIV-1-aanhechting.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):