uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PF-3716556 Proton Pump remmer

Name: PF-3716556
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2222
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2222

PF 3716556 is een potente en selectieve P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker), met een pIC50 van respectievelijk 6,026 en 7,095 voor de remming van de porcine H⁺,K⁺-ATPase activiteit in ion-leaky en ion-tight assays. Het remt de maagzuursecretie, vertoont geen activiteit bij Na⁺,K⁺-ATPase en wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte.

PF-3716556 Proton Pump remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 394.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.44%

99.44

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overige Proton Pump Inhibitoren	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium Ufiprazole

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	394.47	Formule	C₂₂H₂₆N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	928774-43-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)
In vitro	PF-03716556 is een potente en selectieve zuurpompantagonist met een pIC50 van ongeveer 6,026 en 7,095 voor de remming van porcine H⁺,K⁺-ATPase-activiteit in respectievelijk ion-leaky en ion-tight assays. PF-03716556 wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte. PF-03716556 is in vitro zeer selectief voor H+, K+-ATPase en vertoont geen activiteit bij Na+, K+-ATPase. PF-03716556 vertoont geen soortverschillen tussen de porcine, canine en humane enzymen. PF-03716556 heeft een competitieve en reversibele werkingsmodus.
In vivo	PF-03716556 remt de maagzuursecretie in ratten- en hondenmodellen. PF-03716556 biedt langdurige en maximale werkzaamheid binnen 30 minuten na een enkele dosering met responsen die gedurende ten minste 5 dagen van herhaalde dosering worden gehandhaafd zonder tekenen van tolerantie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):